【通用名称】阿达格拉西布(Adagrasib)

【商品名称】Krazati

【研发代号】MRTX849

【剂型规格】200mg*90片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【靶点】KRAS G12C突变

适应症：用于治疗既往接受过至少一种全身性治疗后进展的、经检测确认携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

【作用机制】如何“破解”不可成药靶点

阿达格拉西布是一种强效、高选择性的口服小分子抑制剂。它能不可逆地、特异性地与KRAS G12C蛋白结合，将其锁定在失活状态。这种作用就像一把“精准的钥匙”，直接阻断KRAS蛋白下游的致癌信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，并最终诱导其死亡，实现对肿瘤的控制。

【用法与用量】严格遵医嘱，确保疗效

推荐剂量：200毫克(2片100毫克片剂)，每日口服两次(间隔约12小时)，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

服用方法：整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。可与食物同服或不与食物同服。

漏服处理：如果错过服药时间超过4小时，应跳过该次剂量，在下一个预定时间恢复正常服药。切勿一次服用双倍剂量。

剂量调整：医生会根据患者出现的副作用严重程度，决定是否需要暂停用药、降低剂量或永久停药。

【常见副作用与科学管理策略】

大多数副作用为轻至中度，可通过积极管理得到控制。

高频副作用(≥20%)：

胃肠道反应：恶心、腹泻、呕吐、便秘。建议少食多餐，饮食清淡。

疲劳乏力：保证充足休息，适度活动。

肝肾功能异常：需定期进行血液检查监测。

肌肉骨骼疼痛：如关节痛、肌肉酸痛。

需警惕的严重副作用：

心脏问题：Q-T间期延长(需定期监测心电图)。

肝毒性：密切关注是否出现黄疸、尿色加深或腹痛。

间质性肺病/肺炎：新出现或加重的咳嗽、呼吸困难、发烧，需立即就医。

核心提示：治疗期间必须定期复查(包括血液检查和心电图)，并与医疗团队保持密切沟通，这是安全用药的关键。

【关键临床疗效数据】

基于KRYSTAL-1研究(一项多中心II期临床试验)的卓越数据，阿达格拉西布获得了加速批准：

客观缓解率(ORR)：高达43%，意味着近一半患者的肿瘤显著缩小。

中位缓解持续时间(DoR)：为8.5个月，显示了其持久的疗效。

疾病控制率(DCR)：高达80%，表明绝大多数患者的病情能得到有效控制。

这些数据坚实证明了阿达格拉西布为经治KRAS G12C突变 NSCLC患者带来的显著生存获益。

【重要注意事项】

用药前必须通过基因检测(如NGS)确认KRAS G12C突变状态。告知医生全部用药史，包括处方药、非处方药和保健品。孕妇及哺乳期妇女禁用。