卡匹色替片于2025年4月在中国正式获批上市，成为国内首个获批的AKT抑制剂。它联合氟维司群，专门用于治疗携带PIK3CA、AKT1或PTEN基因改变的特定类型晚期乳腺癌患者。

卡匹色替的获批基于一项名为CAPItello-291的全球III期临床试验。在这项研究中，对于携带PI3K/AKT通路中生物标志物改变的患者，卡匹色替联合氟维司群的表现显著优于安慰剂联合氟维司群。联合用药将患者的中位无进展生存期从3.1个月延长至7.3个月，这意味着疾病进展或死亡的风险降低了50%。在中国患者群体中，卡匹色替联合治疗的效果更为显著，能够将疾病进展或死亡风险降低59%。中国队列研究显示，联合治疗组的中位无进展生存期为5.7个月，而对照组仅为1.9个月。

卡匹色替的推荐给药方案为每日两次、每次400毫克，采用“用药四天、停药三天”的间歇性给药周期。药物应以整片形式随水吞服，不可掰开、咀嚼或压碎。

在安全性方面，临床试验数据显示，接受卡匹色替联合治疗的患者中，最常见的不良反应包括腹泻、皮肤不良反应和高血糖。具体来说，在CAPItello-291试验中，腹泻发生率约为72%-77%，皮肤不良反应约为56%-58%，随机血糖升高约为57%-58%。约10%的患者因不良反应需要永久停用卡匹色替，其中皮肤不良反应是最常见的导致永久停药的原因。