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普拉替尼(普吉华)说明书:用法用量和注意事项
普拉替尼(商品名:普吉华®/GAVRETO®)是一种口服、强效、高选择性的RET(转染重排)抑制剂。它已被批准用于治疗特定类型的癌症,即RET基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),以及需要系统性治疗的晚期或转移性RET……

普拉替尼(商品名:普吉华®/GAVRETO®)是一种口服、强效、高选择性的RET(转染重排)抑制剂。它已被批准用于治疗特定类型的癌症,即RET基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),以及需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌(成人和12岁及以上儿童患者)。正确使用该药物是确保疗效和安全性的关键。

一、标准用法用量

普拉替尼的推荐标准剂量为400毫克(mg),每日一次。

服用方法:以空腹状态口服。为确保药物有效吸收,应在服药前至少2小时和服药后至少1小时内避免进食。胶囊应整粒吞服,不要压碎、打开或咀嚼。

治疗周期:治疗应持续进行,直到出现疾病进展或患者无法耐受的毒性反应为止。

漏服或呕吐处理:如果漏服一次剂量,应尽快在同一天补服,之后按原计划恢复常规服药。如果服药后发生呕吐,则不应补服额外剂量,只需按计划时间服用下一次剂量即可。

二、剂量调整

在治疗过程中,医生会根据患者出现的副作用(不良反应)的严重程度,对剂量进行调整或中断、终止治疗。

剂量降低方案:标准剂量为400mg每日一次。首次减量通常降至300mg每日一次,第二次减量降至200mg每日一次,若仍需减量,可降至100mg每日一次。

针对特定副作用的调整:

间质性肺病/肺炎:如果发生1级或2级反应,应暂停用药直至缓解,恢复时需降低剂量。若复发或出现3级及以上反应,则需永久停药。

高血压:若出现难以控制的3级高血压,应暂停用药,待血压控制后以降低的剂量恢复治疗。出现4级高血压则需停药。

肝毒性:对于3级或4级的肝转氨酶升高,应暂停用药并每周监测,恢复至1级或基线水平后以降低的剂量恢复治疗。

出血事件:如果发生严重或危及生命的出血,需永久停药。

三、药物相互作用与剂量调整

普拉替尼与某些其他药物同时服用时,会影响其血药浓度,因此必须进行剂量调整。

与抑制剂联用:应避免与强效或中效的CYP3A抑制剂和/或P-糖蛋白(P-gp)抑制剂同时使用。如果无法避免,普拉替尼的剂量需要相应减少。例如,与强效CYP3A抑制剂合用时,剂量可能需从400mg减至200mg每日一次。

与诱导剂联用:同样应避免与强效或中效的CYP3A诱导剂同时使用。若必须合用,则需要增加普拉替尼的剂量。例如,与强效CYP3A诱导剂合用时,剂量可能需从400mg增至800mg每日一次。

四、特殊注意事项

手术前后用药:由于普拉替尼可能影响伤口愈合,在择期手术前应至少停药5天。大手术后,需至少等待2周且伤口愈合良好后才能重新开始服药。

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