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擎乐(瑞派替尼)副作用
瑞派替尼(商品名:擎乐)是一种靶向抗癌药,用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种或更多种激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。 作为一种强效酪氨酸激酶抑制剂,瑞派替尼在抑制KIT和PDGFRα突变激酶……

瑞派替尼(商品名:擎乐)是一种靶向抗癌药,用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种或更多种激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。 作为一种强效酪氨酸激酶抑制剂,瑞派替尼在抑制KIT和PDGFRα突变激酶、延缓疾病进展的同时,也会带来一系列副作用。

最常见的副作用

根据INVICTUS临床研究的数据,使用瑞派替尼治疗的患者中最常见的不良反应(≥20%)包括:脱发(头发稀疏或脱落)、疲乏(感到异常疲倦或缺乏精力)、恶心、腹痛、便秘、肌痛(肌肉疼痛)、腹泻、食欲下降、掌跖红肿综合征(PPES)、呕吐。

这些不良反应大多为轻度至中度,但仍有部分患者可能经历更严重的反应,需要医疗干预。

特殊关注的副作用

除了上述常见副作用,瑞派替尼还可能引起一些需要特别关注的不良反应:

1. 掌跖红肿综合征(PPES)

掌跖红肿综合征是瑞派替尼治疗中比较特异的皮肤不良反应,在INVICTUS研究中,约21%的患者发生了1-2级PPES。

主要表现为手掌和脚底出现红肿、疼痛、脱屑或刺痛感,严重时可能影响日常生活。

对于这一副作用,医生会根据严重程度,先暂停瑞派替尼治疗,然后以相同剂量或降低剂量水平重新开始治疗。

2. 新发的原发性皮肤恶性肿瘤

使用瑞派替尼治疗可能增加患皮肤鳞状细胞癌(cuSCC) 和黑色素瘤的风险。

在INVICTUS研究中,接受瑞派替尼治疗的患者中有4.7%发生了皮肤鳞状细胞癌,2.4%发生了黑色素瘤。

因此建议在开始瑞派替尼治疗前及治疗过程中常规进行皮肤科检查,一旦发现新发的原发性皮肤恶性肿瘤,应及时就诊,必要时通过手术切除。

3. 高血压

瑞派替尼治疗可能引起或加重高血压。在INVICTUS研究中,14%的患者发生1-3级高血压,其中7%为3级高血压。

患者在开始瑞派替尼治疗前应确保血压得到充分控制,治疗期间需定期监测血压。医生会根据高血压的严重程度,决定是否暂停用药、调整剂量或永久停药。

4. 心功能不全

瑞派替尼可能影响心脏功能,在INVICTUS研究中,约1.2%的患者发生心力衰竭,2.6%的患者出现3级射血分数降低。

建议在开始瑞派替尼治疗前及治疗期间定期进行心脏功能评估。发生3级或4级左心室收缩功能障碍的患者应永久停用瑞派替尼。

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