吉列替尼(Gilteritinib)，又名吉瑞替尼，是一种针对FLT3突变的高特异性靶向治疗药物，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。作为一款口服的二代FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂，它能够同时抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变，为传统治疗手段效果不佳的患者提供了新的治疗选择。

用法用量

吉列替尼的推荐起始剂量为120mg(3片40mg片剂)，每日口服一次。

服用时应当整片用水送服，不得掰开、压碎或咀嚼，以确保药物完整性。

建议每天大约在同一时间服药，可选择随餐或不随餐服用。

如果漏服或未在原计划时间服药，可以在当日内尽快补服，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。

治疗持续时间与剂量调整

吉列替尼治疗应以28天为一个治疗周期。治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可耐受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此应考虑以处方剂量持续治疗长达6个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。

如果治疗4周后未实现完全缓解(CR)、除血小板恢复不完全其他标准达到完全缓解(CRp)或除仍有中性粒细胞减少症伴或不伴血小板完全恢复其他标准达到完全缓解(CRi)，则在患者耐受的情况下，剂量可增至200mg每天一次。

如出现QTcF间期延长(>500毫秒)、胰腺炎等不良事件，应中断治疗并减少剂量。

不良反应与疗效

吉列替尼最常见的不良反应(发生率≥20%)包括肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。

基于III期ADMIRAL试验的结果，与挽救性化疗组相比，吉列替尼治疗组患者总生存期显著延长、一年生存率提高一倍、伴有完全或部分血液学恢复的完全缓解率提高一倍。安全性方面，吉列替尼治疗组最常见的≥3级不良事件为发热性中性粒细胞减少、贫血、血小板减少。