
吉瑞替尼(商品名:适加坦/XOSPATA)是一种口服强效、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。
作为第二代FLT3抑制剂,吉瑞替尼已证明能够抑制外源性表达FLT3的细胞中的FLT3受体信号传导和增殖,并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。
吉瑞替尼给药方式
吉瑞替尼为口服使用,伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服,不得掰开或碾碎。本品应在每天大约同一时间服用,以维持稳定的血药浓度。
吉瑞替尼剂量选择
富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120mg(3×40mg片剂),每日一次,每28天为一个治疗周期。本品的治疗应持续进行,直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟,因此,应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期,确保有充分时间达到临床缓解。
如果治疗4周后未实现完全缓解(CR)、除血小板恢复不完全其他标准达到完全缓解(CRp)或除仍有中性粒细胞减少症伴或不伴血小板完全恢复其他标准达到完全缓解(CRi),则应在患者耐受或临床有保证的情况下,将剂量增至200mg(5×40mg片剂)每日一次。

吉瑞替尼漏服或呕吐处理
如漏服或未在原计划时间服药,可以在当日尽快服用,但应在下一次按计划服药的12小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。
如果在服药后发生呕吐,患者不应重复用药,但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。
吉瑞替尼剂量调整指南
分化综合征:如果怀疑出现分化综合征,应给予皮质类固醇并开始监测血液动力学。如果在开始皮质类固醇治疗后重度体征和/或症状持续超过48小时,则暂停吉瑞替尼治疗。当体征和症状改善至2级或更低时,以相同的剂量重新开始吉瑞替尼治疗。
可逆性后部脑病综合征(PRES):停用吉瑞替尼。
QTc间期延长:QTcF>500msec的患者应中断治疗并降低本品的剂量(80mg或120mg)。
胰腺炎:如出现胰腺炎症状,中断吉瑞替尼的治疗,直至胰腺炎症状消失。以吉瑞替尼降低后的剂量(80mg或120mg)重新开始治疗。
其他毒性:对于其他认为与治疗相关的3级或更高毒性,中断吉瑞替尼治疗,直至毒性消失或改善至1级。以吉瑞替尼降低后的剂量重新开始治疗。
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