【通用名称】索托拉西布

【商品名称】Lumakras(全球通用商品名)

【剂型规格】120mg*56片剂

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【适应症和适用人群】

索托拉西布适用于治疗：

经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变的

至少接受过一种前期全身治疗的

局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者

【作用机制】

索托拉西布是一种不可逆的KRAS G12C抑制剂，通过独特机制发挥抗肿瘤作用：

选择性靶向KRAS G12C突变蛋白

将KRAS G12C锁定在非活性状态

抑制依赖KRAS G12C的肿瘤细胞生长

诱导肿瘤细胞凋亡

克服传统治疗耐药性

【用法用量】

推荐剂量：960mg(8片)每日一次口服

服药方法：整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开

服药时间：建议每天固定时间服用，可与或不与食物同服

剂量调整：

出现3级或4级不良反应时应暂停用药

恢复后可减量至480mg每日一次

如再次出现相同毒性，可进一步减至240mg每日一次

【不良反应】

常见不良反应包括：

腹泻(34%)

肌肉骨骼疼痛(32%)

恶心(25%)

疲劳(21%)

肝酶升高(20%)

咳嗽(19%)

食欲下降(16%)

严重不良反应需要密切关注：

肝毒性

间质性肺病

胃肠道毒性

骨骼肌肉疼痛

【注意事项】

肝毒性监测：治疗前和治疗期间定期监测肝功能

间质性肺病：监测呼吸道症状，疑似ILD应立即停药

胃肠道反应：及时处理腹泻和恶心症状

骨骼肌肉疼痛：评估和管理肌肉疼痛

药物相互作用：注意与CYP3A4影响剂的相互作用

【药物相互作用】

强效CYP3A4诱导剂：避免与利福平、苯妥英等合用

CYP3A4底物：与敏感CYP3A4底物合用时应谨慎

胃酸抑制剂：质子泵抑制剂可能降低药物吸收

P-gp底物：与地高辛等P-gp底物合用时应监测疗效

【特殊人群用药】

孕妇：可能引起胎儿损害，禁用

哺乳期：治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳

肝功能损害：轻度至中度损害无需调整剂量，重度损害患者不推荐使用

肾功能损害：轻度至中度损害无需调整剂量，重度损害患者数据有限

老年人：无需特别调整剂量

【临床疗效数据】

关键性临床试验(CodeBreaK 100)显示：

客观缓解率(ORR)：36%

疾病控制率(DCR)：81%

中位缓解持续时间(DoR)：10个月

中位无进展生存期(PFS)：6.3个月

中位总生存期(OS)：12.5个月

【患者用药指南】

按时服药：每日固定时间服用

整片吞服：不要压碎或咀嚼片剂

肝功监测：按要求定期进行肝功能检查

症状监测：及时报告腹泻、呼吸困难等症状

药物记录：告知医生所有正在使用的药物

避孕措施：育龄期患者必须采取有效避孕

【黑框警告】

索托拉西布携带以下黑框警告：

肝毒性：可能发生药物性肝损伤，需要定期监测

间质性肺病：可能发生致命性间质性肺病

【储存条件】

索托拉西布应在原包装中保存，温度控制在20-25°C，允许短期保存在15-30°C环境中。防潮避光，请将药品放在儿童无法触及的地方。