【通用名】布格替尼/布加替尼/Brigatinib

【商品名】安伯瑞/ALUNBRIG/Briganix

【药品别名】布吉他滨

【生产药企】孟加拉碧康制药

【剂型】片剂

【规格】90mg*30片/盒;180mg*30片/盒

【适应症】

布加替尼适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。它对脑转移患者也显示出较好的疗效，因为它具备穿透血脑屏障的能力。

【用法用量】

标准剂量：前7天，每日一次，每次90mg;如果耐受良好，第8天开始增至每日一次，每次180mg。

服用方法：整片吞服，可与食物同服或空腹服用。每天尽量在固定时间服药。

治疗持续时间：应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

若需要因不良反应调整剂量，可逐步减量至120毫克或90毫克每日一次。对于严重肝功能损害1或严重肾功能不全的患者，可能需要调整剂量。

【不良反应】

常见不良反应(发生率 >10%)：

包括恶心、腹泻、呕吐、疲劳、咳嗽、头痛、高血压等。

严重但较少见的不良反应：

间质性肺病(ILD)/肺炎：可能发生在治疗初期，表现为呼吸困难、咳嗽、发热等，需立即就医。

心动过缓：监测心率和血压。

高血压：需定期监测血压。

视觉障碍：如视力模糊、复视等，应进行眼科检查。

高血糖：可能导致血糖升高，需定期监测血糖。

胰酶升高(如淀粉酶、脂肪酶) 和 肝毒性(转氨酶升高)。

肌酸磷酸激酶(CPK)升高。

【注意事项与警告】

肺毒性：治疗初期(尤其在第一周)需密切监测任何新的或恶化的呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)，这可能提示间质性肺病/肺炎，需立即中断用药并评估。

血压管理：治疗前应控制血压，治疗期间定期监测。出现高血压时可能需要调整剂量或使用降压药。

心率监测：定期监测心率和血压。如出现有症状的心动过缓，可能需中断治疗或调整剂量。

肝功能监测：治疗期间(尤其是前3个月)需定期监测肝功能(AST, ALT, 总胆红素)。

血糖监测：治疗前和治疗期间定期监测空腹血糖。

光敏反应：治疗期间及停药后至少5天内，应限制阳光暴露，采取防护措施(如防晒霜、防护服)。

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)或强效CYP3A诱导剂(如利福平)合用，如需合用，可能需调整布加替尼剂量。

与可能引起心动过缓的药物合用需谨慎。

【特殊人群】

孕妇及哺乳期妇女：布加替尼可能对胎儿造成伤害，禁用于孕妇。育龄期女性在治疗期间及停药后至少4个月内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女应停止哺乳或停止用药。

儿童及老年人：尚未在儿科患者中确立安全性和有效性。老年患者用药需谨慎。

肝肾功能不全者：轻中度肝功能损害或轻中度肾功能不全者通常无需调整剂量。严重肝功能损害或严重肾功能不全者需调整剂量。

【其他信息】

作用机制：布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制ALK、ROS1以及EGFR等多种激酶。它通过抑制这些激酶的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

疗效特点：其对ALK阳性NSCLC，包括脑转移患者，有较好疗效。ALTA-1L研究显示，布加替尼能显著改善无进展生存期(PFS)，降低疾病进展或死亡风险，并延缓生活质量恶化。

药品可及性：布加替尼已在中国获批上市(商品名：安伯瑞®)，并已被纳入国家医保目录，布加替尼医保后价格及仿制药价格请咨询赴宜康医学顾问。