【通用名】拉帕替尼/Lapatinib

【商品名】泰立沙/Tykerb/Lapanix

【生产药企】孟加拉碧康制药

【剂型】片剂

【规格】250mg*150片/盒

【药品简介】

拉帕替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，属于靶向治疗药物。它能同时可逆地抑制人类表皮生长因子受体2(HER2/ErbB2) 和表皮生长因子受体(EGFR/ErbB1)的细胞内酪氨酸激酶区，阻断其下游信号传导通路。这种双重抑制机制可有效遏制肿瘤细胞的增殖、存活和侵袭，尤其对曲妥珠单抗(赫赛汀)耐药的肿瘤细胞株仍显示活性。

【适应症】

拉帕替尼主要用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌，具体适用于以下情况：

联合卡培他滨：用于治疗既往接受过包括蒽环类、紫杉类及曲妥珠单抗治疗失败的HER2过度表达的晚期或转移性乳腺癌。

联合来曲唑：用于治疗激素受体阳性、HER2阳性的绝经后晚期或转移性乳腺癌患者(美国FDA已批准)。

【用法用量】

严格遵医嘱：剂量需由医生根据联合用药方案和患者情况个体化制定。

常用剂量：

联合卡培他滨：推荐剂量为1250mg(即5片250mg规格)，每日一次，口服，第1-21天服用。卡培他滨按体表面积计算，每日2000mg/m²，分两次口服(第1-14天)，21天为一周期。

联合来曲唑：推荐剂量为1500mg，每日一次，口服，需联用来曲唑2.5mg每日一次。

服用方法：

应每日固定时间服用一次，不推荐分次服用。建议饭前至少1小时或饭后至少2小时空腹服用，以确保最佳吸收。如漏服一剂，次日不需剂量加倍。

剂量调整：

如出现严重不良反应(如心脏毒性、肝毒性、严重腹泻)，医生可能会建议暂停用药、减少剂量或停止治疗。例如，严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者剂量应减至750mg/天。

【不良反应】

拉帕替尼常见不良反应通常为轻至中度，但需密切关注严重毒性。

非常常见(>10%)：

胃肠道反应：腹泻(最常见、恶心、呕吐、口腔炎、消化不良。

皮肤反应：皮疹(包括痤疮样皮炎)、掌跖红肿疼痛(手足综合征)、皮肤干燥、瘙痒。

全身性反应：乏力、疲倦、背痛。

常见：失眠、呼吸困难、食欲下降、黏膜炎症。

严重不良反应(需立即就医)：

心脏毒性：左心室射血分数(LVEF)下降，甚至心力衰竭(多数可逆)。

肝毒性：血清转氨酶升高、胆红素升高，罕见有临床症状的肝损伤甚至急性肝衰竭报告。

间质性肺病/肺炎。

严重腹泻：可能导致脱水和电解质紊乱。

【禁忌】

对拉帕替尼或任何辅料成分过敏者禁用。妊娠期妇女或可能妊娠的妇女禁用(妊娠分级D)。

【警告与注意事项】

心脏功能监测：治疗前及治疗期间需定期监测左心室射血分数(LVEF)。

肝功能监测：治疗前及治疗期间应定期检测肝功能指标(如转氨酶、胆红素)。中重度肝损伤患者需调整剂量。

腹泻管理：可能出现严重腹泻，需积极治疗并补充液体和电解质。

药物相互作用：拉帕替尼主要通过CYP3A4酶代谢。避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)或诱导剂(如利福平、苯妥英)合用，以免显著影响血药浓度。避免食用葡萄柚、柚子及其果汁。

哺乳期：是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止哺乳。

儿童与老人：尚无儿童用药的安全性和有效性资料。老年患者用药需谨慎。

【贮藏】

密封，在阴凉干燥处(通常建议低于30°C)保存，保持原包装，避免儿童触及。