【通用名】阿比特龙/Abiraterone

【商品名】泽珂/Zytiga/Zytix

【生产药企】孟加拉碧康制药

【剂型】片剂

【规格】250mg*6片/盒

【适应症】

转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)：曾接受过含多烯紫杉醇化疗的患者。

高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)：新诊断的高危转移性患者，包括未接受过内分泌治疗或接受治疗不超过3-5个月者。

【用法用量】

推荐剂量：1000 mg(4片×250 mg)口服，每日一次，需与泼尼松(5 mg口服，每日2次)或泼尼松龙联用。

服用方法：需空腹服用。服药前至少2小时和服药后至少1小时内不得进食。应整片用水送服，不可掰碎、咀嚼或压碎。

肝功能损害：中度肝功能损害(Child-Pugh B级)患者剂量应降至250 mg每日一次1;严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者禁用。

肾功能损害：无需调整剂量，但重度肾损害患者应谨慎使用。

【重要注意事项】

盐皮质激素相关不良反应：本品可能导致高血压、低钾血症和体液潴留(如水肿)。治疗期间需定期监测血压、血钾和体液潴留症状(前3个月每两周一次，之后每月一次)。联合使用皮质类固醇(如泼尼松)可降低这些反应的发生率和严重程度。

肝毒性：可能引起肝酶升高和肝损伤1。治疗前及治疗期间(前3个月每两周一次，之后每月一次)需监测血清转氨酶(ALT/AST)和胆红素水平。

肾上腺皮质功能不全：在停用类固醇或处于应激状态时可能发生，需监测相关症状。

食物影响：必须空腹服用，食物会显著增加药物暴露量，可能增强毒性。

药物相互作用：

避免与强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥)合用。若必须合用，需增加本品剂量(如增至1000 mg每日两次)。

与治疗窗窄的CYP2D6底物(如硫利达嗪)合用时应谨慎。

【禁忌】

对本品活性成分或任何辅料过敏者。

严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者。

妊娠或有妊娠可能的妇女(因可能对胎儿造成危害)。

【不良反应】

最常见的不良反应(≥10%)包括：

关节肿胀或不适、水肿(外周性水肿)、低钾血症、高血压。

热潮红、腹泻、疲劳、恶心呕吐、尿路感染。

其他重要的不良反应包括：

心脏疾病(如心力衰竭、心律失常)、肝脏毒性、骨折、过敏性肺泡炎。

【药物相互作用】

强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草)：合用会降低阿比特龙血药浓度，应避免使用。若必须合用，建议增加阿比特龙的剂量。

CYP2D6底物(如氟西汀、硫利达嗪)：阿比特龙可抑制CYP2D6，与治疗窗窄的CYP2D6底物合用时应谨慎，必要时监测不良反应或调整剂量。

【药理作用】

阿比特龙是一种选择性、不可逆的CYP17抑制剂，这种酶在睾丸、肾上腺和前列腺癌组织中对于雄激素的生物合成至关重要。通过抑制雄激素的合成，阿比特龙能够抑制前列腺癌细胞的生长。

【贮藏】

在15-30°C之间保存。