【通用名】奥贝胆酸/Obeticholic Acid

【商品名】Ocaliva/Obetix

【生产药企】孟加拉碧康制药

【剂型】片剂

【规格】5mg*30片/盒

【适应症】

奥贝胆酸适用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC) 的成人患者。具体适用于：

无肝硬化的患者。

无门静脉高压证据的代偿性肝硬化患者。

本品可用于和对熊去氧胆酸(UDCA)反应不足的患者联合治疗，或作为对UDCA不耐受患者的单药治疗。

【作用机制】

奥贝胆酸是一种法尼醇X受体(FXR)激动剂。FXR是调节胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径的关键因子。通过激活FXR，它可以：

抑制胆固醇的从头合成。

增加胆汁酸从肝细胞的运输。

从而降低肝细胞内胆汁酸浓度，促进胆汁分泌，减轻肝脏胆汁淤积。

【用法用量】

推荐剂量：成人起始剂量为每日一次，每次5mg(口服)。治疗3个月后，若患者碱性磷酸酶(ALP)和/或总胆红素水平下降不显著且耐受良好，可增加至每日一次，每次10mg(最大剂量)。

剂量调整：如出现严重瘙痒或其它不良反应，可在医生指导下考虑调整为隔日一次5mg或暂时中断治疗(最多2周)。对于无法耐受10mg剂量的患者，可减量至每日一次5mg。

服药方式：可随餐或空腹服用。若需同时服用胆汁酸结合树脂(如考来烯胺)，应间隔至少4小时服用。

【重要警告与注意事项】

肝毒性风险：奥贝胆酸可能导致肝功能失代偿和衰竭(特别是在PBC肝硬化患者中)。治疗期间需定期严格监测肝功能(如ALT、AST、ALP、总胆红素等)，一旦出现肝功能失代偿(如腹水、黄疸、肝性脑病等)应立即停药。

严重瘙痒：瘙痒是常见不良反应，发生率较高，且可能很严重。医生可能会建议使用抗组胺药或胆汁酸结合树脂来缓解症状;若瘙痒无法耐受，可能需减量、中断治疗或停药。

HDL-C降低：奥贝胆酸可能导致高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)降低。治疗期间应监测血脂水平变化。

【禁忌】

以下患者禁用奥贝胆酸：

失代偿性肝硬化(如Child-Pugh B级或C级)或既往有失代偿事件的患者。

有门静脉高压证据的代偿性肝硬化患者(如出现腹水、胃食管静脉曲张、持续性血小板减少症等)。

完全性胆道阻塞的患者。

对本品任何成分过敏者。

【不良反应】

常见不良反应(≥5%)包括：

瘙痒(可能严重)、疲劳、腹痛或不适、皮疹、口咽部疼痛、头晕、便秘、关节痛、甲状腺功能异常、湿疹。

其他需关注的不良反应包括：

肝酶升高、HDL-C降低等。

【药物相互作用】

胆汁酸结合树脂(如考来烯胺、考来维仑)：可减少奥贝胆酸的吸收，合用时应间隔至少4小时。

华法林：合用时可能导致国际标准化比值(INR)下降，应密切监测INR并相应调整华法林剂量。

CYP1A2底物药物(如茶碱、替扎尼定)：奥贝胆酸可能会增加这些药物的暴露量，合用时需谨慎监测相关药物浓度。

胆盐外排泵(BSEP)抑制剂(如环孢素)：避免同时使用，以免增加肝脏胆汁盐积聚风险;如必须合用，需密切监测血清转氨酶和胆红素。

【贮藏】

储存于20℃至25℃(允许偏移至15℃-30℃)。