【通用名】舒尼替尼/Sunitinib

【商品名】索坦/Sutent/Sunitix

【药品别名】苹果酸舒尼替尼胶囊

【生产药企】孟加拉碧康制药

【剂型】胶囊

【规格】50mg*28粒/盒;25mg*28粒/盒;12.5mg*28粒/盒

【适应症】

胃肠道间质瘤(GIST)：用于既往接受甲磺酸伊马替尼治疗失败或不耐受的成人患者。

肾细胞癌(RCC)：用于治疗晚期肾细胞癌成人患者，以及肾切除术后复发风险较高的肾细胞癌患者的辅助治疗。

胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)：用于不可切除的局部晚期或转移性高分化胰腺神经内分泌瘤成人患者。

【用法用量】

GIST与晚期RCC：每次50mg，每日一次，口服，连续服药4周后停药2周(称为4/2方案)，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

RCC辅助治疗：相同4/2方案，共完成9个周期(每个周期6周)。

晚期pNET：每次37.5mg，每日一次，连续服药，无停药期，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

给药方法：可与食物同服或空腹服用。

【不良反应】

常见不良反应(发生率较高)：疲劳、乏力、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔黏膜炎、消化不良、高血压、手足综合征、皮肤变色、味觉改变、出血事件。

潜在严重不良反应(需密切关注)：左心室功能障碍、充血性心力衰竭、QT间期延长、出血(如血小板减少性出血)、高血压危象、甲状腺功能异常、肾上腺功能异常、肝毒性、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)、伤口愈合受损、颌骨坏死(ONJ)。

【禁忌】

对舒尼替尼或任何辅料有严重过敏史的患者禁用。

【注意事项】

肝功能：治疗期间需定期监测肝功能，出现严重肝毒性需中断治疗或停药。

心脏功能：定期监测血压、左心室射血分数(LVEF)和心电图(ECG)。出现心力衰竭症状或LVEF显著下降时需中断治疗、减量或停药。谨慎用于有QT间期延长史、心动过缓、电解质紊乱或正在使用抗心律失常药物的患者。

血液学：定期检查全血细胞计数，监测出血事件。

甲状腺功能：治疗期间定期监测甲状腺功能。

蛋白尿：定期进行尿液检查，出现蛋白尿需中断治疗并调整剂量。

手术与伤口愈合：择期手术前至少停药3周，大手术后至少2周内不应给药，直至伤口充分愈合。

颌骨坏死：注意口腔健康，如需进行牙科手术或侵入性操作，建议提前至少3周停药。

生育能力：可能损害男性和女性的生育能力。

驾驶与操作机械：可能引起头晕和疲劳，服药后应谨慎。

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)：可能增加舒尼替尼血药浓度，建议避免合用。若必须使用，考虑将舒尼替尼减量至最小剂量(如GIST和RCC患者可考虑降至37.5mg)。

强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)：可能降低舒尼替尼血药浓度，建议避免合用。若必须使用，考虑增加舒尼替尼剂量(如GIST和RCC患者可考虑增至87.5mg)。

抗心律失常药物或其他已知可延长QT间期的药物：合用时需更密切地监测心电图和电解质。

抗凝药物(如华法林)：可能增加出血风险，需密切监测。

葡萄柚/葡萄柚汁：应避免食用，因其可能抑制CYP3A4，增加舒尼替尼的血药浓度。

【特殊人群用药】

孕妇：禁用。基于其作用机制，可能对胎儿造成危害。育龄妇女在治疗期间及末次给药后至少4周内应采取有效避孕措施。

哺乳期妇女：不建议哺乳。药物可分泌至乳汁，应在治疗期间及末次给药后至少4周内停止哺乳。

男性患者：有生育潜力的男性或其女性伴侣有怀孕可能时，应在治疗期间及末次给药后至少7周内采取有效避孕措施。

儿童：安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

老年人(65岁及以上)：无需常规调整剂量，但应密切监测不良反应。

肝功能不全：轻度至中度肝损伤患者无需调整剂量，重度肝损伤患者应慎用。

肾功能不全：轻度至中度肾损伤患者无需调整剂量;终末期肾病(ESRD)接受血液透析的患者，起始剂量通常无需调整，但后续可根据安全性和耐受性考虑增加剂量。

【贮藏】

储存于20°C至25°C(68°F至77°F)下，允许偏差范围为15°C至30°C(59°F至86°F)。