【通用名】阿来替尼/Alectinib

【商品名】安圣莎/Alecensa/Alecinix

【药品别名】艾乐替尼；阿雷替尼；盐酸阿来替尼胶囊

【生产药企】孟加拉碧康制药

【剂型】胶囊

【规格】150mg*120粒/盒

【适应症】

阿来替尼适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，无论是作为初始治疗还是用于克唑替尼治疗后疾病进展或无法耐受的患者。

【用法用量】

推荐剂量：每次600毫克(通常为4粒150毫克胶囊)，每日两次口服(每日总剂量1200毫克)，随餐服用以增强吸收。

服用方法：整粒吞服胶囊，不得压碎、咀嚼或溶解后服用。若服药后呕吐，无需补服，按计划时间服用下一剂。

剂量调整：若出现不良反应(如肝毒性、严重肌痛等)，可能需要暂停给药、降低剂量(以150毫克为单位逐步减量)或永久停药。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者推荐剂量调整为每次450毫克，每日两次。

【作用机制】

阿来替尼是一种选择性ALK酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制ALK融合蛋白的活性，阻断STAT3和AKT等下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。其对多种ALK突变形式(包括克唑替尼耐药突变)均显示活性。

【不良反应】

常见不良反应(发生率≥20%)包括：

消化系统：便秘(36%)、恶心(22%)。

全身性反应：疲劳、水肿(34%)。

肌肉骨骼：肌痛(31%)。

实验室异常：贫血(20%)、胆红素升高(21%)。

严重不良反应：

肝毒性：可能表现为转氨酶(ALT/AST)或胆红素升高。

间质性肺病/肺炎(0.2%-0.4%)：症状包括呼吸困难、咳嗽。

心动过缓：可能需监测心率和血压。

肌肉疼痛与CPK升高：严重时需暂停用药。

溶血性贫血：罕见但需警惕。

【注意事项】

肝功能监测：治疗前3个月每2周检查ALT/AST及胆红素，之后定期监测。

心脏监测：定期检查心率和血压，尤其是有心脏疾病史者。

肺部症状：如出现新发或加重的呼吸系统症状，需立即评估是否为间质性肺病。

光敏反应：治疗期间及停药后7天内需防晒(使用SPF≥50防晒霜)。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，育龄期患者需采取有效避孕措施。

药物相互作用：避免与CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)合用，以免影响血药浓度。

【禁忌】

对阿来替尼或任何成分过敏者禁用。

【贮藏】

室温(30℃以下)保存，原包装防潮避光。

【价格与医保】

阿来替尼已在中国上市并纳入医保，具体价格请咨询赴宜康医学顾问。