【通用名称】哌柏西利(Palbociclib)帕博西尼

【商品名称】爱博新(中文);Ibrance(英文)

【剂型规格】100mg*21粒胶囊，125mg*21粒胶囊

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

哌柏西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂，用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌。

联合芳香化酶抑制剂： 用于绝经后女性或男性的初始内分泌治疗。

联合氟维司群： 用于在接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

核心提示： 本品需与内分泌治疗药物联合使用，切勿单独用药。患者必须经检测确认为HR+/HER2-亚型，并在肿瘤医生指导下使用。

【作用机制】

哌柏西利的作用机制是通过选择性抑制CDK4和CDK6的活性，阻断细胞周期从G1期到S期的进展。

阻断细胞分裂： 在乳腺癌细胞中，CDK4/6的过度活跃会促进癌细胞不受控制地分裂增殖。哌柏西利能可逆性地抑制该过程，导致癌细胞周期停滞，从而抑制肿瘤生长。

协同作用： 与内分泌药物联用，可以从不同通路共同抑制癌细胞的生长和增殖，产生“1+1>2”的协同效应，显著延长患者的无进展生存期。

【用法用量】

推荐剂量： 口服，每次125毫克，每日一次。

服药方案： 连续服用21天，然后停药7天(28天为一个完整治疗周期)。此方案旨在让身体从常见副作用(如中性粒细胞减少)中恢复。

服用方法： 随餐或非随餐均可，需整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开胶囊。如果胶囊破损，切勿直接接触内容物。

剂量调整： 医生会根据患者出现的不良反应(尤其是中性粒细胞减少)的严重程度，进行剂量暂停或减量(如降至100mg或75mg)处理。务必严格遵守医嘱，切勿自行调整剂量。

【不良反应】

哌柏西利最常见的不良反应与血液学和组织学相关。

非常常见(≥10%)：

血液系统异常： 中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少。这是最常见且需要重点监测的副作用。

感染： 由于白细胞减少，感染风险增加。

乏力、疲倦。

恶心、呕吐、腹泻。

脱发。

口腔炎。

常见(1-10%)：

食欲下降。

皮疹。

【注意事项】

中性粒细胞减少： 这是最需要警惕的副作用。治疗期间必须定期监测血常规(每个周期开始前及第14天)，以防发生严重感染。

胚胎-胎儿毒性： 可能对胎儿造成危害，育龄期女性在治疗期间及末次给药后至少3周内应采取有效避孕措施。

相互作用： 告知医生您正在使用的所有其他药物(详见下文)。

肝/肾功能不全： 中度或重度肝功能不全及严重肾功能不全患者需慎用，医生会评估并可能调整剂量。

【药物相互作用】

哌柏西利主要通过肝脏酶CYP3A4代谢。

强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑等)： 会显著增加哌柏西利的血药浓度，加重副作用。应避免同时使用。如必须使用，应考虑降低哌柏西利剂量。

强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、圣约翰草等)： 会显著降低哌柏西利的血药浓度，影响疗效。应避免同时使用。

【特殊人群用药】

孕妇： 禁用，基于其作用机制可能对胎儿造成伤害。

哺乳期妇女： 建议在用药期间停止哺乳。

儿童： 安全性和有效性尚未确立。

老年人： 无需特别调整起始剂量。

【临床疗效数据】

关键性临床研究(PALOMA-2)表明：

与单独使用来曲唑相比，哌柏西利联合来曲唑用于HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗，能显著延长中位无进展生存期(PFS)(27.6个月 vs 14.5个月)，疾病进展或死亡风险显著下降。

其疗效在所有预设亚组中均保持一致，奠定了其在HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗中的重要地位。

【患者用药指南】

遵医嘱： 严格按医生和说明书规定的剂量和疗程服药。

定期复查： 按时完成血常规检查，这是安全用药的保障。

记录副作用： 出现发烧、寒战、喉咙痛(感染迹象)或其他严重不适，立即就医。

不漏服： 如果漏服，应立即补服，但如果距下次服药时间已不足12小时，则跳过此次漏服剂量，正常服用下一次剂量。

【储存条件】

储存于20°C-25°C的室温下，允许在15°C-30°C之间短途运输。

置于原包装中，防潮避光。

请放在儿童接触不到的地方。