【中文通用名】索托拉西布

【中文商品名】Sotorasib

【英文商品名】Lumakras/Sotoxen

【药品别名】索托雷赛、索托拉西部、索托拉希布、索妥拉西布

【研发代号】AMG510

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】片剂

【规格】120mg*56片/盒

【适应症】

索托拉西布(Sotorasib)，商品名为Lumakras/Sotoxen，是全球首个针对KRAS G12C突变的靶向抑制剂，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，这些患者需经FDA批准的检测方法确认突变阳性，且至少接受过一次既往全身治疗(如化疗或免疫治疗)后病情仍有进展。

【作用机制】

索托拉西布是一种KRAS G12C特异性抑制剂，通过不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白的半胱氨酸残基(Cys12)，将其锁定在非活性状态，从而阻断下游信号通路(如MAPK/PI3K)的传导，抑制肿瘤细胞增殖。

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次960mg(8片120mg片剂)，口服。

服用方法：整片吞服，不可咀嚼、压碎或分裂。可与食物同服或空腹服用。

漏服处理：若漏服时间少于6小时，可立即补服;超过6小时则跳过，次日按原剂量服用，无需双倍补服。

特殊调整：如出现严重不良反应(如3级肝毒性或腹泻)，可减量至720mg或480mg每日一次。

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)包括：

消化系统：腹泻、恶心、呕吐、便秘。

全身症状：疲劳、肌肉骨骼疼痛。

实验室异常：淋巴细胞减少、肝酶(AST/ALT)升高、低钙血症。

严重不良反应可能包括：

间质性肺病(ILD)/肺炎、肝毒性等。多数不良反应为1-2级，可通过对症处理或剂量调整缓解。

【警告及注意事项】

肝毒性：治疗前3个月需每3周监测肝功能，之后每月监测一次。出现≥3级肝毒性需暂停用药或调整剂量。

间质性肺病/肺炎：若出现新发或加重的咳嗽、呼吸困难、发热，应立即停药并评估26。

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)或抑制剂(如酮康唑)合用。

避免与质子泵抑制剂(PPI)或H2受体拮抗剂合用;若必须使用，需错时服用(索托拉西布提前4小时或推后10小时)。

妊娠与哺乳：孕妇禁用，哺乳期妇女需停止哺乳。

【特殊人群】

老年人：无需调整剂量，但需关注合并用药。

肝肾功能不全：轻中度肝损伤无需调整剂量，重度肝损伤禁用;轻中度肾损伤可用，重度肾损伤缺乏数据。

【贮藏】

室温(15°C–30°C)保存，避光防潮。