【通用名称】非唑奈坦(Fezolinetant)

【商品名称】Veozah(全球通用商品名)

【剂型规格】45mg*30片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症与适用人群】

非唑奈坦适用于治疗：

中重度更年期血管舒缩症状(VMS)

潮热(突然感到热感、脸红和出汗)

夜间盗汗(严重到干扰睡眠)

适用人群：正处于更年期阶段，经历中重度潮热和/或夜间盗汗，且不适合或不愿接受激素治疗的女性。

【作用机制】

非唑奈坦的作用机制独特，不同于传统的激素替代疗法：

靶向调节：作为一种神经激肽3(NK3)受体拮抗剂，它选择性阻断NKB与KNDy神经元的结合。

调节体温中枢：通过在下丘脑发挥作用，帮助恢复大脑体温调节中心的正常功能，从而减少潮热和盗汗的发生频率和严重程度。

非激素途径：不含有雌激素或孕激素，为不能使用激素治疗的女性提供了安全有效的选择。

【用法与用量】

推荐剂量：口服，一次45毫克(45mg)，每日一次。

服用方法：

整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。

随餐或空腹服用均可。

每天大致在同一时间服药，以维持稳定的血药浓度。

剂量调整：

对于中度肝损伤(Child-Pugh B级)患者，推荐剂量为30mg，每日一次。

重度肝损伤(Child-Pugh C级)患者禁止使用。

如漏服一剂，应在想起时尽快补服，除非下一次服药时间已接近(少于12小时)，则跳过漏服剂量，按计划服用下一次，切勿服用双倍剂量。

【常见不良反应】

在临床研究中，最常见(≥2%)的不良反应包括：

腹部疼痛

腹泻

失眠

背痛

潮热(治疗初期可能出现)

肝转氨酶升高(需重点监测)

【重要注意事项与警告】

肝毒性：这是非唑奈坦最需警惕的风险。治疗前需检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平，治疗开始后第3个月、6个月和9个月仍需定期复查。如出现肝损伤症状(如恶心、呕吐、黄疸、乏力)，应立即就医。

禁忌症：

患有肝硬化或重度肝损伤(Child-Pugh C)的患者。

对非唑奈坦或任何辅料过敏的患者。

与其他药物的相互作用：本品主要经CYP1A2酶代谢，避免与强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)联合使用。

【药物相互作用】

非唑奈坦的代谢易受其他药物影响，需特别注意：

强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)：禁止联用，会显著增加非唑奈坦的血药浓度，加剧肝损伤风险。

中度CYP1A2抑制剂(如依诺沙星)：建议谨慎使用，并考虑使用30mg的剂量。

CYP1A2诱导剂：可能会降低非唑奈坦的疗效。

【临床疗效数据】

关键性III期临床研究(SKYLIGHT 1&2)表明：

使用非唑奈坦(45mg，每日一次)治疗12周后，与安慰剂组相比，患者的每日中重度潮热频率显著降低了约60%。

同时，潮热的严重程度也得到明显改善。

疗效在治疗第一周内即可显现，并在整个52周的研究期内得以持续。

【患者用药指南】

遵医嘱：严格按照医生处方剂量服用，切勿自行增减或停药。

定期复查：严格遵守医嘱进行肝功能血液检查，这是安全用药的关键。

报告症状：治疗期间如出现任何可能与肝损伤相关的症状(如皮肤或眼白变黄、尿色加深、严重恶心、右上腹不适、极度疲倦)，应立即告知医生。

告知用药史：开始治疗前，告知医生您正在使用的所有其他药物(包括处方药、非处方药和草药补充剂)。

【储存条件】

储存于20°C至25°C的室温下，允许偏差在15°C至30°C之间。

保存在原包装中，防潮避光。

请将药物放置在儿童无法触及和看见的地方。