【中文通用名】托法替布/托法替尼

【英文通用名】Tofacitinib

【中文商品名】尚杰

【英文商品名】 Xeljanz/Tofaxen

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】胶囊

【规格】5mg*60粒/盒

【简介】

托法替布/尚杰(Tofacitinib)，也被称为托法替尼，是一种口服的Janus激酶(JAK)抑制剂，主要用于治疗多种自身免疫性疾病。它通过抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导，从而减轻免疫反应和炎症。

【适应症】

类风湿关节炎(RA)：用于对甲氨蝶呤反应不佳或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎的成年患者。可单独使用或与甲氨蝶呤等非生物类改善病情抗风湿药(DMARD)联用。

银屑病关节炎(PsA)：用于治疗活动性银屑病关节炎成人患者。

强直性脊柱炎(AS)：用于活动性强直性脊柱炎成人患者。

溃疡性结肠炎(UC)：用于中至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。

幼年特发性关节炎(JIA)：用于2岁及以上活动性多关节型幼年特发性关节炎患者。

【 用法用量】

类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎：

普通片剂：5mg，每日两次口服

缓释片剂：11mg，每日一次口服。

口服，可与食物同服或空腹服用。

溃疡性结肠炎：

诱导缓解：普通片剂10mg每日两次;缓释片剂22mg每日一次。

维持治疗：普通片剂5mg每日两次;缓释片剂11mg每日一次。

肝肾功能不全者：

中度肝肾功能损害者推荐剂量为5mg每日一次;严重肝损伤患者不推荐使用。

【不良反应】

常见不良反应：头痛、腹泻、恶心、鼻咽炎、上呼吸道感染等。

严重感染：由于免疫抑制，可能增加严重感染的风险，如肺炎、蜂窝织炎、带状疱疹、泌尿道感染和机会性感染(如结核病、真菌感染)。

恶性肿瘤：如淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、胃癌、结肠癌、肾癌、前列腺癌及恶性黑色素瘤等已有报告。

胃肠道穿孔：罕见但可能发生，尤其在具有风险因素(如憩室炎)的患者中。

实验室指标异常：可能引起淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、肝酶升高、血脂(如胆固醇)升高。

【禁忌】

对托法替尼任何成分过敏者禁用。

活动性严重感染(包括局部感染)患者禁用。

孕妇仅在潜在益处大于对胎儿潜在风险时使用。

【注意事项】

感染：用药前应筛查和治疗潜伏性结核;用药期间密切监测感染 signs。

恶性肿瘤：用药期间应定期进行皮肤检查，监测非黑色素瘤皮肤癌。

血栓形成：警惕血栓事件的风险。

胃肠道穿孔：慎用于有胃肠道穿孔风险因素的患者。

实验室监测：定期监测血常规、肝功能和血脂水平。

疫苗接种：用药期间应避免使用活疫苗。

【药物相互作用】

与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用可能增加托法替尼血药浓度，需调整剂量。

与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用可能降低托法替尼血药浓度，影响疗效。

与其他强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、他克莫司、环孢素)合用可能增加免疫抑制和不良反应风险。

【贮藏】

储存于20-25°C的室温下，避光密封保存。