【通用名称】斯帕森坦，司帕生坦

【商品名称】FILSPARI，sparsentan

【剂型规格】片剂：400mg*30片，200mg*30片

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【贮藏条件】20-25℃原包装保存，防潮避光

批准状态：2023年获FDA加速批准上市

【独特的作用机制】

斯帕森坦采用创新的双重作用机制，同时阻断两条关键病理通路：

药理特点：

内皮素A受体(ETA)拮抗作用

抑制内皮素-1介导的炎症和纤维化过程

减轻肾小球硬化和间质纤维化

血管紧张素II亚型1受体(AT1)拮抗作用

阻断血管紧张素II的病理效应

降低蛋白尿，保护肾功能

这种双重机制为IgA肾病患者提供了更全面的肾脏保护作用，有效延缓疾病进展。

【适应症与适用人群】

批准适应症：

用于减少有疾病快速进展风险的原发性IgA肾病成人患者的蛋白尿，通常为尿蛋白肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g。

适用患者特征：

经肾活检确诊的原发性IgA肾病

尿蛋白排泄量≥1g/天的患者

有疾病快速进展风险的患者

估算肾小球滤过率(eGFR)≥30mL/min/1.73m²

重要提示：斯帕森坦需通过风险评估和缓解策略(REMS)计划获取，不适用于糖尿病患者。

【用法用量指南】

起始剂量：200mg每日一次口服

维持剂量：2周后增加至400mg每日一次

服药方法：

整片吞服，不可咀嚼或压碎

每日固定时间服用，餐前餐后均可

避免与高脂肪食物同服

如漏服一剂，应在下次预定时间服用常规剂量

剂量调整原则：

肝功能障碍患者：不建议使用

肾功能不全：eGFR<30mL/min/1.73m²患者禁用

老年患者：无需调整起始剂量

【常见不良反应管理】

常见不良反应(发生率≥5%)：

低血压(18%)

建议定期监测血压

出现症状时考虑调整剂量

高钾血症(14%)

定期监测血钾水平

避免高钾饮食和保钾利尿剂

头晕(12%)

建议缓慢改变体位

避免突然站立

肾功能损害(9%)

定期监测肾功能指标

出现急性肾损伤应暂停用药

其他反应

贫血(7%)

疲劳(6%)

周围性水肿(5%)

【重要注意事项】

黑框警告：

肝毒性风险

治疗前需检测转氨酶和胆红素水平

治疗期间每月监测肝功能

出现肝损伤表现应立即停药

胚胎-胎儿毒性

妊娠期禁用，可能致胎儿危害

治疗前需进行妊娠检测

使用期间采取有效避孕措施

监测要求：

治疗前：肝功能、妊娠测试、肾功能、血钾

治疗期间：每月监测肝功能，定期监测血压、血钾、肾功能

长期监测：尿蛋白定量、eGFR变化

【药物相互作用】

禁忌合用：

ARBs或ACEIs：禁止联合使用

强效CYP3A抑制剂：避免同时使用

强效CYP3A诱导剂：可能降低斯帕森坦疗效

保钾利尿剂：增加高钾血症风险

NSAIDs：增加肾损伤风险

用药建议：

开始治疗前评估所有合用药物

密切监测潜在的药物相互作用

必要时调整剂量或更换药物

【特殊人群用药】

肝损伤患者：

中度或重度肝损伤患者禁用

轻度肝损伤患者慎用

肾功能不全：

eGFR<30mL/min/1.73m²患者禁用

终末期肾病患者不建议使用

老年患者：

无需初始剂量调整

需密切监测血压和肾功能

妊娠和哺乳：

妊娠期绝对禁忌

哺乳期不建议使用

【临床疗效数据】

关键Ⅲ期临床试验显示：

蛋白尿减少：较对照组多降低49.8%

临床缓解率：显著高于对照组

肾功能保护：延缓eGFR下降速度

安全性良好：大多数不良反应为轻中度

【患者用药指南】

重要提醒：

严格遵循REMS计划要求

治疗期间采取有效避孕措施

定期进行所有必要的实验室检查

记录血压监测结果

及时报告任何不良反应

生活方式建议：

限制钾盐摄入

适量控制液体摄入

避免突然改变体位

保持规律作息

斯帕森坦作为首个专门用于IgA肾病治疗的双重机制药物，为患者提供了新的治疗希望。患者应在肾病专科医师指导下使用，并通过严格的监测确保用药安全性和治疗效果。