【中文名称】盐酸佐利替尼片，泽瑞尼

【英文名称】Zorifertinib Hydrochloride Tablets

【剂型规格】100mg*90片

【生产厂商】印度INDAR(因达尔)制药

【医保类别】国家医保乙类(2025版)，协议期2026年1月1日至2027年12月31日

【贮藏条件】密封，不超过30℃保存

【药品概述】

佐利替尼(通用名：盐酸佐利替尼片，商品名：泽瑞尼®)是由江苏晨泰医药科技有限公司申报的1类创新药，于2024年11月获得国家药品监督管理局批准上市。本品为粉色圆形薄膜包衣片，有50mg和100mg两种规格。2025版国家医保目录已将本品纳入医保乙类，协议期为2026年1月1日至2027年12月31日。

【适应症】

本品适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失或外显子21(L858R)置换突变，并伴中枢神经系统(CNS)转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗。佐利替尼是全球首款专门针对伴CNS转移的晚期非小细胞肺癌开展注册临床试验并获批的药物。

【药理作用】

佐利替尼是一种口服、可逆的EGFR酪氨酸激酶活性抑制剂(EGFR-TKI)。它通过与ATP竞争结合EGFR突变激酶结构域中的位点，抑制突变型EGFR(L858R置换突变和外显子19缺失突变)激酶活性，阻断EGFR介导的信号转导通路，进而抑制EGFR突变型细胞增殖。与传统EGFR-TKI相比，佐利替尼不是血脑屏障内皮细胞转运蛋白P-gp和BCRP的底物，具有完全透过血脑屏障的能力，在脑脊液、脑组织中可达到与血浆中相近的药物浓度。

【用法用量】

成人推荐剂量为一次200mg，一日2次，空腹或进餐(标准餐/中脂餐)后服用均可，服药间隔为12小时。每日应在相同时间服用，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如漏服不超过4小时可补服，超过4小时则跳过此次剂量，在下一个计划时间点正常服药;服药后发生呕吐不应补服。老年人群用药无需对剂量进行特殊调整。治疗前应采用经批准的检测方法确认患者存在EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变。

【不良反应】

EVEREST研究中，最常见的不良反应(≥20%)包括皮疹、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、口腔粘膜病变、甲沟炎、脱发、性欲减退、低钾血症、低蛋白血症、蛋白尿、尿路感染、贫血、体重降低、血胆红素升高、γ-谷氨酰转移酶升高。因不良反应导致暂停用药的比例为50.9%，最常见为ALT升高、腹泻、AST升高、皮疹和血胆红素升高;导致剂量降低最常见的不良反应为痤疮样皮炎、皮疹、腹泻和AST升高。特别值得关注的是，佐利替尼在EVEREST研究中未报告间质性肺病(ILD)事件，也未观察到心肌收缩力改变相关不良事件。

【禁忌与注意事项】

对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。用药期间应注意肝、肾功能的严密监测。本品可能导致QTc间期延长，需警惕腹泻和/或呕吐导致的电解质紊乱(如低钾血症)，如出现尖端扭转性室性心动过速等严重情况需永久停药。应避免与CYP3A4/5强效抑制剂或强效诱导剂合用。本品为处方药，须在医生指导下使用。

【临床研究】

佐利替尼的III期临床研究EVEREST显示，其可显著降低颅内进展/死亡风险53%，中位颅内无进展生存期达17.9个月。治疗后61.5%患者的耐药突变位点为EGFR T790M，可顺利序贯三代EGFR-TKI治疗，中位总生存期达37.3个月。2025年，佐利替尼已获中华医学会肺癌临床诊疗指南1类推荐。