【通用名称】利特昔替尼、Ritlecitinib

【商品名称】乐复诺、Litfulo、ALIRITLE

【其他名称】甲苯磺酸利特昔替尼

【剂型规格】胶囊：50mg*28粒/盒

【生产药企】老挝联合药业有限公司

【适应靶点】

JAK3激酶与TEC激酶

【适应症和适用人群】

适用于12岁及以上患有重度斑秃的成人和青少年。

【用法用量】

推荐剂量：利特昔单抗的推荐剂量为50mg，每日口服一次，可与食物同服或不同服。胶囊应整粒吞服，不得压碎、分割或咀嚼。若漏服一剂，应尽快补服，但若距下一次预定剂量不足8小时，则应跳过漏服剂量，之后按常规时间继续服药。

重度肝功能损害患者：重度(Child Pugh C)肝功能损害患者不建议使用利特昔单抗。

【不良反应】

非常常见不良反应(≥10%)

头痛(14%)：通常为轻度至中度，多发生在治疗初期，建议对症处理。

腹泻(12%)：保持充足水分摄入，必要时使用止泻药，避免辛辣刺激性食物。

痤疮(11%)：多见于面部和躯干，保持皮肤清洁，必要时外用药物治疗。

常见不良反应(1-10%)

皮疹、荨麻疹、头晕、疲劳、恶心、消化不良、毛囊炎、白细胞减少、腹泻、发热、血肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数降低、口腔炎。

【特殊人群用药】

孕妇：目前利特昔单抗在孕妇中使用的临床数据不足，无法确定药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局风险。动物生殖研究显示，妊娠大鼠和兔在器官形成期口服后，暴露量达一定水平时会导致胎儿毒性和畸形。

哺乳期女性：尚无利特昔单抗在人乳中存在情况、对母乳喂养婴儿影响及对乳汁产生影响的数据。由于该药物可能带来严重不良反应(包括严重感染和恶性肿瘤风险)，建议女性在治疗期间及最后一剂后约14小时内不要进行母乳喂养。

具有生殖潜力的男性和女性：有生殖潜力的女性在治疗期间若怀孕或计划怀孕，需告知医护人员。

儿童使用：利特昔单抗治疗12岁及以上青少年重度斑秃的安全性和有效性已确立。12岁以下儿科患者的安全性和有效性尚未确立。

老年人使用：65岁及以上患者无需调整剂量。由于老年人总体感染发生率较高，使用利特昔替尼治疗时应谨慎。

肾功能损害：轻度或中度肾功能损害患者无需调整利特昔单抗剂量。严重肾功能损害患者的药物暴露略有增加，但无临床意义。尚未在终末期肾病患者或肾移植受者中研究利特昔单抗，使用利特昔单抗时需谨慎。

肝功能损害：轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。尚未在严重(Child PughC)肝功能损害患者中研究利特昔单抗，不建议此类患者使用利特昔单抗。

【禁忌症】

已知对利特昔替尼或其任何辅料过敏的患者禁用利特昔替尼。

【药物相互作用】

利特昔单抗对其他药物的影响

CYP3A底物：利特昔单抗是CYP3A抑制剂，与CYP3A底物联合使用时，会增加底物的AUC和Cmax，可能增加底物不良反应风险。对于浓度微小变化可能导致严重不良反应的CYP3A底物，应考虑额外监测并根据其批准的产品说明书调整剂量。

CYP1A2底物：利特昔单抗是CYP1A2抑制剂，与CYP1A2底物联合使用时，会增加底物的AUC和Cmax，可能增加底物不良反应风险。对于浓度微小变化可能导致严重不良反应的CYP1A2底物，应考虑额外监测并根据其批准的产品说明书调整剂量。

其他药物对利特昔单抗的影响

CYP3A诱导剂：与强效CYP3A诱导剂(如利福平)联合使用可能降低利特昔单抗的AUC和Cmax，可能导致临床应答降低或丧失，不建议与强效CYP3A诱导剂联合使用。

【药物过量】

在临床试验中，利特昔替尼的单次口服剂量高达800mg。不良反应与较低剂量下观察到的不良反应相当，未发现特定毒性。

在健康成人志愿者中，≤800mg单次口服给药表明，超过90%的给药剂量预期在48小时内消除。

【贮存方法】

将利特昔替尼储存在20℃-25℃下，允许的波动范围为15℃-30℃。

保存在原始包装中。