【通用名】卡博替尼、Cabozantinib

【商品名】Cabometyx

【药品别名】XL184

【研发药企】美国‌Exelixis生物制药公司

【剂型规格】片剂：40mg*30片/盒；60mg*30片/盒

【药物概述】

卡博替尼(Cabozantinib)是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制多种与肿瘤生长、血管生成和转移相关的靶点发挥作用，包括 MET、VEGFR1/2/3、RET、AXL、KIT 等。这些靶点在不同癌症的发生和发展中起着关键作用。

【适应症】

卡博替尼已获得批准用于以下疾病的治疗：

甲状腺髓样癌：用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。

肾细胞癌：用于索坦治疗失败的晚期肾癌患者。

肝细胞癌：作为二线治疗药物，用于索拉非尼治疗失败的晚期肝细胞癌患者。

其他癌症：临床研究还显示其在非小细胞肺癌、前列腺癌、软组织肉瘤等癌症中具有一定的疗效。

【用法用量】

1. 推荐剂量

甲状腺髓样癌：推荐剂量为140mg(1粒80mg胶囊+3粒20mg胶囊)，每日一次，空腹服用。

肾细胞癌、肝细胞癌：推荐剂量为60mg，每日一次。

2. 服药方法

空腹服用：服药前至少2小时和服药后至少1小时内不要进食。

整粒吞服：不要打开或碾碎胶囊。

避免相互作用：服药期间避免食用葡萄柚或葡萄柚汁。

3. 剂量调整

出现不良反应时，需根据严重程度调整剂量：

暂停用药：出现4级血液学毒性反应、≥3级非血液学毒性反应或不能耐受的2级毒性反应时暂停用药。

减量重启：不良反应改善后，可降低剂量重新开始治疗(如从140mg/天减至100mg/天)。

永久停药：出现严重出血、胃肠穿孔、动脉血栓事件、肾病综合征等严重情况时需永久停药。

【不良反应】

卡博替尼治疗可能引起多种不良反应：

1. 常见不良反应(>25%)

消化系统：腹泻、口腔炎、恶心、食欲减退、腹痛、便秘。

全身性反应：疲乏、体重减轻。

皮肤反应：掌足红肿综合征(PPES)、发色变化。

其他：高血压、味觉障碍。

2. 实验室异常(>25%)

AST/ALT升高、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高。

低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症、高胆红素血症。

3. 严重不良反应

出血事件(发生严重出血风险3% vs 安慰剂组1%)

胃肠穿孔和瘘管形成(发生率分别为3%和1%)

血栓事件(静脉血栓栓塞6%，动脉血栓2%)

高血压(36%患者发生，其中17%为3级高血压)

下颌骨坏死(发生率<1%)

可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)

【注意事项】

监测要求：治疗期间需定期监测血压、尿蛋白、肝功能及血常规。

手术管理：择期手术前至少28天停止服用卡博替尼，术后伤口愈合后再恢复治疗。

口腔护理：治疗前及治疗期间应定期进行口腔检查，保持良好的口腔卫生习惯。

特殊人群：

· 孕妇：可能对胎儿造成伤害，用药期间及停药后4个月内应采取有效避孕措施。

· 肝功能不全患者：不推荐中度及重度肝功能不全患者使用。

· 儿童：安全性和有效性尚未确定。

药物相互作用：

· 避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑等)同时使用。

· 避免与强效CYP3A4诱导剂(如苯妥英、利福平、贯叶连翘等)同时使用。

【贮藏要求】

贮存在25℃以下，短程携带时允许15-30℃。