【通用名】奥贝胆酸/Obeticholic Acid

【商品名】Eticholic

【生产药企】印度迈兰(Mylan)制药

【剂型规格】片剂：10mg*100片/盒

【简介】

奥贝胆酸(Obeticholic Acid，商品名Ocaliva)是一种半合成胆汁酸类似物，化学名6α-乙基鹅去氧胆酸，作为法尼醇X受体(FXR)激动剂，用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)。

【适应症】

奥贝胆酸联合熊去氧胆酸(UDCA)用于对UDCA反应不足的成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)患者，或作为单药治疗用于无法耐受UDCA的成人PBC患者。适用于无肝硬化或无门脉高压证据的代偿性肝硬化患者。

【作用机制】

奥贝胆酸是FXR的激动剂，FXR是胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径的关键调节剂。FXR激活通过抑制胆固醇的从头合成以及增加胆汁酸从肝细胞的运输来降低细胞内胆汁酸的肝细胞浓度，限制循环胆汁酸池的总体大小，促进胆汁分泌，减少肝脏对胆汁酸的暴露。

【用法用量】

成人初始剂量：推荐起始剂量为5mg口服，每日一次。

剂量调整：治疗3个月后，若血清碱性磷酸酶(ALP)和/或总胆红素水平下降不充分且患者耐受良好，可增加至10mg每日一次。

肝损害患者剂量：

Child-Pugh B级或C级或既往有失代偿事件的患者：起始剂量为每周一次5mg。3个月后若耐受良好且应答不足，可增至每周两次5mg(给药间隔至少3天)，最大剂量为每周两次10mg。

特殊注意事项：应整片吞服，饭前饭后均可。若同时服用胆汁酸结合树脂(如考来烯胺)，需至少间隔4小时服用。

【禁忌症】

失代偿性肝硬化(如Child-Pugh B级或C级)或既往有失代偿事件者。

伴有门脉高压证据的代偿性肝硬化(如出现腹水、胃食管静脉曲张、持续性血小板减少症)。

完全性胆道阻塞。

【不良反应】

常见不良反应包括：

瘙痒(发生率高达56-70%，可能很严重)

疲劳(19-25%)

腹痛和不适(10-19%)

皮疹(7-10%)

关节痛、便秘、头晕、口咽疼痛

血脂变化：高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)降低、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高。

【注意事项】

黑框警告：肝功能失代偿和衰竭风险——在中重度肝损害(Child-Pugh B/C)患者中，若未按推荐剂量(如过量或给药过频)使用，可能导致肝失代偿、肝衰竭甚至死亡。

监测要求：

治疗前及治疗期间每3个月监测肝功能(ALP、ALT、AST、总胆红素、INR)。

定期监测血脂谱(LDL、HDL)。

对于肝硬化患者，常规监测门脉高压证据。

瘙痒管理：如出现严重瘙痒，可考虑使用抗组胺药、胆汁酸结合树脂，或临时中断给药、减少剂量。

药物相互作用：

与华法林合用可能降低INR，需密切监测INR并调整华法林剂量。

与CYP1A2底物(如茶碱、替扎尼定)合用可能增加后者的暴露量，需监测。

避免与胆盐外排泵(BSEP)抑制剂(如环孢素)合用。

特殊人群：

孕妇：数据有限，需权衡利弊。

哺乳期妇女：不建议使用。

儿童：安全性和有效性尚未确立。

【储存条件】

储存在20-25°C(68-77°F)下，短途旅行允许在15-30°C(59-86°F)的条件下。