【通用名】仑伐替尼/乐伐替尼/Lenvatinib

【商品名】乐卫玛/LENVAKAST

【生产药企】印度Aprazer制药

【剂型】胶囊

【规格】4mg*30粒/盒;10mg*30粒/盒

【简介】

甲磺酸仑伐替尼胶囊(Lenvatinib)，又名乐伐替尼、乐卫玛(Lenvima)，是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于治疗多种恶性肿瘤。本文提供该药物的详细使用信息。

【适应症】

仑伐替尼适用于：

放射性碘难治性分化型甲状腺癌(DTC)：用于治疗局部复发或转移的进展性、放射性碘难治性高风险分化型甲状腺癌。

肝细胞癌(HCC)：用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者134。需要注意的是，其关键研究排除了可接受局部治疗的肝细胞癌患者，此类患者目前尚无可用研究数据。

肾细胞癌(RCC)：与依维莫司联合，用于治疗既往接受过抗血管内皮生长因子(VEGF)疗法的晚期肾细胞癌。

【用法用量】

给药方法：本品应在每天固定时间口服，空腹或与食物同服均可。应整粒吞服，也可将胶囊(不得打开或压碎)与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合，静置至少10分钟，搅拌至少3分钟形成混悬剂后吞服。饮后再加入等量液体搅拌饮用完毕。

如果遗漏服药且未能在12小时内补服，应跳过该次剂量，按原计划时间进行下一次服药。

推荐剂量：

分化型甲状腺癌(DTC)：推荐剂量为 24mg，每日一次(例如：两粒10mg胶囊加一粒4mg胶囊)。

肝细胞癌(HCC)：推荐剂量需根据体重制定：

对于体重 <60kg 的患者，日剂量为 8mg(2粒4mg胶囊)，每日一次。

对于体重 ≥60kg 的患者，日剂量为 12mg(3粒4mg胶囊)，每日一次。

肾细胞癌(RCC)：推荐剂量为仑伐替尼18mg(例如：一粒10mg胶囊加两粒4mg胶囊)并与5mg依维莫司联合，每日一次。

治疗持续时间：应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

剂量调整：应根据患者个体耐受性和出现的不良反应进行剂量调整(暂停或减量)。在调整本品剂量前，应积极治疗相关不良反应(如恶心、呕吐、腹泻等)。

【不良反应】

仑伐替尼治疗可能引起多种不良反应，需密切监测：

非常常见(>30%)：高血压、疲乏、腹泻、食欲下降、体重减轻、恶心、呕吐。

常见(>10%)：蛋白尿、手足皮肤反应、腹痛、发音困难、关节痛/肌肉痛、口炎、头痛。

严重不良反应：

· 高血压：发生率高，3级高血压可达23.5%。治疗前应控制血压，治疗期间定期监测。

· 肝毒性：可能包括肝酶升高(ALT/AST)、肝衰竭(3.6%，含致死事件)、肝性脑病(8.0%)。

· 出血：24.6%的患者报告出血，其中5.0%为≥3级，严重者可发生致命性出血(如脑出血)。

· 肾功能不全/肾衰竭：发生率为7.1%。

· 动脉血栓栓塞事件：如心肌梗死、脑血管事件，发生率为2.3%，可致命。

· 胃肠穿孔/瘘道形成：发生率为1.9%。

· QT间期延长：发生率为6.9%，需监测心电图。

· 其他：心脏功能障碍、可逆性后部脑白质病综合征(RPLS)、低钙血症等。

【禁忌】

对本品任何成分过敏者禁用。

孕妇禁用(妊娠安全分级为D)。

哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

血压监测与管理：治疗前需控制血压，治疗期间定期监测(首周后，头两月每2周一次，之后每月一次)。

肝功能监测：治疗前及治疗期间(最初2个月每2周一次，之后每月一次)监测肝功能，密切观察是否出现肝毒性、肝性脑病。

肾功能与蛋白尿监测：定期检查尿蛋白，出现≥2+蛋白尿需进一步评估(如24小时尿蛋白定量)。

出血风险：密切监测出血迹象，特别是肿瘤侵犯大血管者。

电解质与心电图监测：纠正电解质异常(如钾、钙、镁)，监测QT间期，尤其是有相关心脏病风险因素的患者。

【特殊人群】

肝功能不全患者：轻中度(Child-Pugh A或B)需慎用并严密监测;重度(Child-Pugh C)不建议使用(无研究数据)。

肾功能不全患者：轻中度无需调整剂量;重度不建议使用(无研究数据)。

儿童及青少年：不建议使用(18岁以下无临床数据)。

老年患者(≥75岁)：无需调整起始剂量，但耐受性可能较低，需密切监测。

【贮藏】

密封，在 30℃以下 保存。

【药理作用】

仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制包括血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、RET 在内的多种激酶活性。通过这些作用，抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖，从而发挥抗肿瘤效果。