【通用名】依维莫司/Everolimus

【商品名】飞尼妥/Rolimus

【生产药企】印度西普拉(Cipla)制药

【剂型规格】片剂：5mg*10片/盒;10mg*10片/盒

【适应症】

依维莫司在临床上主要用于治疗：

晚期肾细胞癌：适用于既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。

结节性硬化症相关肿瘤：用于需要治疗干预但无法手术切除的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者，以及无需立即手术的肾血管平滑肌脂肪瘤(TSC-AML)成人患者。

晚期乳腺癌：联合依西美坦用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、HER2阴性绝经后晚期乳腺癌患者。

胰腺神经内分泌瘤：用于不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。

【用法用量】

给药方式：口服，每日一次，每次10mg，可在每天同一时间与食物同服或单独服用。应整片用水送服，不可咀嚼或压碎。对于无法吞咽的患者，可将片剂放入约30ml水中搅拌至完全溶解后服用，并用水清洗杯子再服用清洗液以确保剂量完整。

特殊人群剂量调整：

肝功能不全：轻度肝损伤(Child-Pugh A级)推荐剂量为7.5mg/日;中度肝损伤(Child-Pugh B级)推荐剂量为5mg/日;重度肝损伤(Child-Pugh C级)推荐剂量为2.5mg/日。

药物相互作用：如需联用中度CYP3A4或P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(如红霉素、氟康唑)，剂量应减至2.5mg/日，如耐受可考虑增至5mg/日;如需联用CYP3A4强诱导剂(如利福平)，剂量可增加5mg，最大可达20mg/日。

剂量调整原则：处理严重或不可耐受的不良反应时，可能需要暂时减少剂量或中断治疗。如需减量，推荐剂量约为原剂量的一半。

【不良反应】

依维莫司常见的不良反应包括(发生率≥30%)：

口腔问题：如口炎、口腔溃疡、口粘膜炎。

感染：包括咽炎、上呼吸道感染、鼻窦炎等。

全身症状：如无力、疲乏、发热。

消化系统：腹泻、恶心、腹痛。

实验室检查异常：常见高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高血糖症;以及血红蛋白、中性粒细胞和血小板计数减低。

此外，依维莫司还可能引起非感染性肺炎(表现为咳嗽、呼吸困难等)、伤口愈合不良等严重不良反应，需密切监测。

【注意事项】

非感染性肺炎：使用期间应监测临床症状或影像学变化，一旦发生，应根据严重程度考虑减量、停药或使用皮质类固醇。

感染风险：本品具有免疫抑制作用，可能增加细菌、真菌、病毒等感染的风险，甚至可能致命。治疗期间应密切监测，及时处理。

口腔溃疡：建议使用无酒精、无过氧化物的漱口水进行口腔护理，并可考虑局部治疗。

代谢异常：定期监测肾功能、血糖、血脂及血液学参数。

免疫接种：避免使用活疫苗，并避免与接种过活疫苗的人密切接触。

妊娠与哺乳：本品对胎儿有潜在危害，育龄期女性在治疗期间及治疗结束后8周内应采取有效避孕措施。不建议在哺乳期使用。

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)及诱导剂(如利福平)合用。

避免食用葡萄柚、葡萄柚汁以及柚子、酸橙、柠檬等水果，以免影响药效。

【禁忌】

对依维莫司、其他雷帕霉素衍生物或本品中任何辅料过敏者禁用。过敏反应可能表现为过敏、呼吸困难、潮红、胸痛或血管性水肿等7。

【贮藏】

应在30℃以下、避光、防潮的条件下密封保存，并置于儿童无法触及的地方。