【通用名称】塞利尼索，塞立奈索

【英文名称】Selinexor

【商品名称】希维奥(Xpovio)

【生产厂家】老挝联合制药Alliance

【适应症】

多发性骨髓瘤(MM)：

与地塞米松联用，治疗复发难治性多发性骨髓瘤成人患者

与硼替佐米和地塞米松联用，治疗既往接受过至少一线治疗的多发性骨髓瘤成人患者

弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)：治疗复发难治性弥漫大B细胞淋巴瘤成人患者

核心提示：塞利尼索为处方药物，需在具有丰富经验的血液科医生指导下使用，通常用于经过多线治疗后的患者。

【作用机制】创新靶点，独特机理

塞利尼索的作用机制与传统抗肿瘤药物完全不同，它通过选择性抑制核输出蛋白XPO1发挥作用：

抑制XPO1功能：XPO1是细胞核内重要的运输蛋白，负责将多种肿瘤抑制蛋白(TSPs)和生长调节蛋白运出细胞核

促使蛋白核内蓄积：抑制XPO1后，使得这些具有抗肿瘤作用的蛋白在细胞核内蓄积，重新激活其抑癌功能

抑制癌基因表达：同时将致癌蛋白mRNA滞留于细胞核，减少其翻译产生癌蛋白

诱导肿瘤细胞凋亡：通过上述多重作用，最终选择性地诱导肿瘤细胞凋亡，而对正常细胞影响较小

这种独特的作用机制使其对传统药物治疗耐药的患者仍然有效。

【用法与用量】

推荐剂量：

多发性骨髓瘤(联合地塞米松)：80mg(通常为2片40mg片剂)，每周第1和第3天口服一次

多发性骨髓瘤(联合硼替佐米和地塞米松)：100mg，每周一次

弥漫大B细胞淋巴瘤：60mg，每周第1和第3天口服一次

服用方法：需整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。建议与食物同服，并服用预防性止吐药物

剂量调整：根据不良反应的严重程度，医生可能会建议暂停用药、降低剂量或调整治疗方案。所有剂量调整必须严格遵从主治医师的指导

【常见副作用及管理策略】

塞利尼索的副作用需要积极预防和管理，大多数副作用通过支持治疗可以得到良好控制。

常见副作用：

血液学毒性：血小板减少症(常见)、中性粒细胞减少症、贫血。需要定期监测血常规

胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、食欲下降。建议预防性使用止吐药物

全身性症状：疲劳、乏力、体重下降

电解质紊乱：低钠血症、低钾血症

其他：视力模糊、白内障

需要警惕的严重副作用：

血小板减少：可能增加出血风险，需要定期监测血小板计数

感染风险：中性粒细胞减少可能增加感染风险，需要监测感染迹象

神经系统毒性：可能出现头晕、意识模糊等神经系统症状

严重胃肠道毒性：可能导致恶心、呕吐、腹泻，需要积极对症处理

【药物相互作用】

塞利尼索主要通过肝脏酶代谢，与以下药物合用时需谨慎：

抗凝药物和抗血小板药物：可能增加出血风险

CYP3A4抑制剂和诱导剂：可能影响塞利尼索的血药浓度

其他骨髓抑制药物：可能加重血液学毒性

【特殊人群用药】

孕妇：基于作用机制，可能对胎儿造成危害，孕妇禁用

哺乳期妇女：建议治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳

肝功能不全者：中重度肝功能不全患者需要调整剂量

肾功能不全者：轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全患者慎用

【贮藏与医保价格】

贮藏：应在原包装中，于20°C至25°C的室温下保存，防潮

价格与医保：塞利尼索(希维奥®)已通过谈判被纳入中国国家医保目录，显著提高了药物的可及性，减轻了患者的经济负担。具体报销后的价格请咨询当地医保政策或医院药房