【通用名称】布加替尼(Brigatinib)，布格替尼

【商品名称】安伯瑞(ALUNBRIG)，别名：布吉他滨

【剂型规格】90mg薄膜衣片*30片

【生产厂家】老挝联合制药Alliance

【储存条件】室温保存(20-25℃)，原包装避光防潮

【适应症】

用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌

用于克唑替尼治疗失败后的ALK阳性非小细胞肺癌

用于一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌

【作用机制】

布加替尼是一种新型的ALK/EGFR双靶点抑制剂，其独特机制包括：

高效抑制ALK融合蛋白及其耐药突变

同时抑制EGFR突变活性

强效穿透血脑屏障，脑脊液浓度高

对多种ALK耐药突变有效(包括G1202R)

抑制ROS1融合基因活性

【用法用量】

标准剂量方案：

前7天：90mg口服，每日一次

7天后：增加至180mg每日一次

剂量调整：

出现严重不良反应时可减量：

第一次减量：180mg→120mg

第二次减量：120mg→90mg

第三次减量：90mg→60mg

无法耐受60mg时应永久停药

服用方法：

整片吞服，不可压碎、咀嚼或溶解

可与食物同服或空腹服用

每日固定时间服用

漏服时不应补服，按下次预定时间服药

【不良反应】

常见不良反应(发生率>20%)：

恶心(53%)：通常为1-2级

疲劳(43%)：程度多为轻度至中度

呼吸困难(35%)：需要密切监测

腹泻(34%)：可通过止泻药控制

皮疹(24%)：包括痤疮样皮炎

咳嗽(22%)：多为轻度

严重不良反应：

间质性肺病/肺炎(9%)：治疗初期需特别关注

高血压(21%)：需要定期监测血压

心动过缓(7.6%)：监测心率变化

视觉障碍(10%)：包括视力模糊、复视

肌酸磷酸激酶升高(48%)

胰腺酶升高(52%)

【注意事项】

间质性肺病：

治疗初期需密切监测呼吸道症状

出现新的或加重的呼吸道症状应立即停药

确诊后需永久停药

高血压：

治疗前控制血压

治疗期间定期监测血压

必要时使用降压药物治疗

心动过缓：

定期监测心率和血压

避免与可引起心动过缓的药物合用

视觉障碍：

出现视觉症状应进行眼科检查

建议出现视觉障碍时避免驾驶

肌酸磷酸激酶升高：

定期监测CPK水平

出现肌肉疼痛、无力等症状时及时检查

胰腺酶升高：

定期监测淀粉酶和脂肪酶

出现胰腺炎症状时立即停药

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A抑制剂合用

与CYP3A诱导剂合用可能降低布加替尼血药浓度

与CYP3A底物药物合用需谨慎

避免与可能引起心动过缓的药物合用

【临床疗效数据】

ALTA-1L研究(一线治疗)：

中位无进展生存期：24.0个月 vs 11.0个月(克唑替尼)

客观缓解率：74% vs 62%

颅内缓解率：78% vs 26%

中位缓解持续时间：24.0个月 vs 13.8个月

ALTA研究(二线治疗)：

180mg组客观缓解率：54%

中位无进展生存期：16.7个月

颅内客观缓解率：67%

中位总生存期：34.1个月

【患者用药指南】

正确服药：

严格遵循剂量递增方案

每日固定时间服用

整片吞服，不可咀嚼或压碎

不良反应管理：

间质性肺病：出现呼吸困难立即就医

高血压：定期监测，按时服用降压药

视觉障碍：避免驾驶，及时眼科检查

胃肠道反应：少食多餐，避免油腻食物

定期监测：

每月复查血常规、肝肾功能

定期监测血压和心率

每3个月进行影像学评估

定期检查CPK、淀粉酶、脂肪酶

生活方式建议：

保持均衡饮食，适量运动

避免葡萄柚及其制品

戒烟限酒，保持良好作息

注意防晒，预防皮疹

特殊人群用药

老年人：无需调整剂量，但需密切监测不良反应

肝功能不全：轻度不全无需调整，中重度不全慎用

肾功能不全：轻度不全无需调整，中重度不全需要减量

孕妇：禁用，可能对胎儿造成伤害

哺乳期：停药或停止哺乳

【总结】

布加替尼作为新型ALK抑制剂，在ALK阳性非小细胞肺癌治疗中显示出卓越疗效，特别是在控制脑转移和克服耐药方面表现突出。患者应在医生指导下使用，严格遵循剂量递增方案，密切监测间质性肺病和心血管毒性等严重不良反应，定期评估疗效，以确保治疗的安全性和有效性。治疗期间保持良好的医患沟通，及时处理药物相关不良反应，才能获得最佳治疗效果。