【通用名】卡博替尼/Cabozantinib

【商品名】Cazanat

【药品别名】XL184

【生产药企】印度纳科(Natco)制药

【剂型】片剂

【规格】20mg*30片/盒;40mg*30片/盒;60mg*30片/盒

【简介】

卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于治疗多种晚期癌症。它能抑制MET、VEGFR、AXL、RET等多个关键靶点，从而抑制肿瘤细胞增殖、转移和血管生成。

【适应症】

卡博替尼适用于以下情况：

肾细胞癌(RCC)：用于晚期肾细胞癌的治疗;也可与纳武利尤单抗联合作为一线治疗方案。

肝细胞癌(HCC)：用于曾接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者。

分化型甲状腺癌(DTC)：用于局部晚期或转移性分化型甲状腺癌的成人和12岁及以上儿科患者，这些患者此前接受过VEGFR靶向治疗但病情进展，且对放射性碘治疗耐药或不适合该治疗。

【用法用量】

肾细胞癌：

· 单药治疗：推荐剂量为每日一次，每次60mg(片剂)。

· 与纳武利尤单抗联合治疗：卡博替尼剂量为每日一次，每次40mg(片剂，空腹服用);纳武利尤单抗每两周一次(240mg)或每四周一次(480mg)静脉输注。

肝细胞癌：推荐剂量为每日一次，每次60mg(片剂)。

分化型甲状腺癌：对于体表面积≥1.2m²的成人和12岁及以上儿童，推荐剂量为每日一次，每次60mg(片剂)。

剂量调整：若出现严重不良反应(如≥3级非血液学毒性、不可耐受的2级毒性)，需暂停用药，待不良反应改善至1级或基线后，可降低剂量恢复治疗(例如从140mg/天降至100mg/天，或从100mg/天降至60mg/天)。同时使用强效CYP3A4抑制剂或诱导剂时，也需相应调整剂量。

【副作用】

非常常见(>20%)：腹泻、口腔炎、掌足红肿感觉异常综合征(PPES)、体重减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘。

实验室异常：AST/ALT升高、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶(ALP)升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症、高胆红素血症。

严重副作用(需立即就医)：出血、胃肠穿孔、瘘管形成、动脉血栓事件(如心肌梗死、脑梗死)、高血压危象、伤口愈合不良、下颌骨坏死、蛋白尿/肾病综合征、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。

【警告与注意事项】

使用卡博替尼时需特别警惕以下情况：

出血风险：可能发生严重甚至致命性出血1。近期有出血史(包括咯血、呕血、黑便)的患者禁用。

胃肠穿孔与瘘管：发生率虽较低(约3%和1%)，但可能非常严重，甚至有致命风险。

血栓事件：可能增加动脉和静脉血栓栓塞的风险。

高血压：治疗期间应定期监测血压。对抗高血压治疗无法控制的严重高血压，应停止用药。

伤口愈合不良：择期手术前至少28天应停止服药，术后伤口完全愈合后再考虑恢复用药。

下颌骨坏死：表现为下颌疼痛、骨髓炎、牙齿松动等。开始治疗前及治疗期间应定期进行口腔检查。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害，孕妇禁用。育龄期女性在治疗期间及治疗结束后至少4个月内应采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

卡博替尼主要通过CYP3A4酶代谢。

避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)同时使用，否则可能增加卡博替尼的血药浓度和毒性风险。若必须合用，应降低卡博替尼剂量。

避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草等)同时使用，否则可能降低卡博替尼的血药浓度和疗效。若必须合用，可考虑增加卡博替尼剂量。

服药期间应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。

【禁忌】

对卡博替尼或任何成分过敏者禁用。

严重肝功能不全患者不推荐使用。

孕妇和哺乳期妇女禁用。

【特殊人群用药】

儿童患者：12岁及以上分化型甲状腺癌患者可用，剂量需根据体表面积调整。低龄儿童的安全性和有效性尚未确立。

老年人用药：尚无足够数据说明老年患者与年轻患者的反应差异。

肝/肾功能不全：中度至重度肝功能不全患者不推荐使用或需调整剂量。轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全患者用药信息有限。

【贮藏】

贮存在25℃以下，短程携带时允许15-30℃。