【通用名】非戈替尼/Filgotinib

【商品名】Jyseleca/Filgotin

【药品别名】菲格替尼

【生产药企】孟加拉齐斯卡/杰士卡(ZISKA)制药

【剂型】片剂

【规格】100mg*30片/盒

【简介】

非戈替尼/菲格替尼(Filgotinib)是一种口服Janus激酶(JAK)抑制剂，优先抑制JAK1。它通过调节免疫系统的信号传导，减轻炎症反应。

【适应症】

非戈替尼适用于治疗以下疾病：

类风湿性关节炎(RA)：用于对一种或多种改善病情的抗风湿药物(DMARDs)反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎的成年患者。可作为单一疗法或与甲氨蝶呤(MTX)联合使用。

溃疡性结肠炎(UC)：用于对常规疗法或生物制剂反应不足、反应丧失或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成年患者。

【用法用量】

推荐剂量：

类风湿性关节炎(RA)：推荐剂量为200mg，每日一次口服。对于静脉血栓栓塞(VTE)、主要不良心血管事件(MACE)和恶性肿瘤风险增加的患者，推荐起始剂量为100mg，每日一次，若疾病控制不足可增至200mg，每日一次。对于长期治疗，应使用最低有效剂量。

溃疡性结肠炎(UC)：

· 诱导治疗：推荐剂量为200mg，每日一次口服。若治疗10周后效果不足，可考虑额外延长12周的诱导治疗。治疗22周后无效者应停药。

· 维持治疗：推荐剂量为200mg，每日一次。长期治疗应使用最低有效剂量。

服用方法：可与食物同服或空腹服用，应整片吞服，不建议分割、压碎或咀嚼。

【禁忌症】

下列患者禁用：

对非戈替尼或任何赋形剂过敏者。

患有活动性肺结核(TB)或活动性严重感染者。

孕妇。

【警告与注意事项】

使用非戈替尼需警惕以下风险：

感染：可能增加严重感染的风险(包括细菌、病毒、真菌感染)，有严重或机会性感染者应暂停用药。用药期间如出现发热、发冷、持续咳嗽、呼吸困难等症状，应及时就医。

血栓风险：可能增加静脉血栓栓塞事件(VTE) 风险。

恶性肿瘤：可能增加恶性肿瘤风险(如淋巴瘤、皮肤癌等)，尤其是风险因素(如当前或既往恶性肿瘤、长期吸烟)的患者。

心血管风险：可能增加主要不良心血管事件(MACE，如心脏病发作、中风) 风险，尤其是有心血管疾病史或风险因素(如吸烟、高血压、糖尿病)的患者。

肝功能影响：中重度肝功能障碍患者禁用。

疫苗接种：治疗期间避免接种活疫苗。

血液学影响：可能导致淋巴细胞减少症。

老年患者：65岁及以上患者需谨慎使用。

【不良反应】

常见不良反应包括：恶心(3.5%)、上呼吸道感染(如鼻子和喉咙感染，3.3%)、尿路感染(1.7%)、头晕(1.2%)、淋巴细胞减少症(淋巴细胞水平低，1.0%)。

其他较常见副作用还包括：头痛、呕吐、胃痛、失眠、抑郁、疲劳、腹泻等。

【药物相互作用】

非戈替尼主要由羧酸酯酶2(CES2)代谢。体外研究表明，其代谢可能被非诺贝特、卡维地洛、地尔硫卓或辛伐他汀等药物抑制，但临床相关性尚不明确。

非戈替尼对多数细胞色素P450(CYP)酶或转运蛋白无强抑制或诱导作用，但与治疗指数窄的CYP1A2底物合用时需谨慎。

与影响肝功能或免疫系统的药物合用需谨慎。

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女：

· 孕妇禁用。动物研究显示有生殖毒性，可能对胎儿造成伤害。

· 建议有生育能力的女性在治疗期间及停药后至少1周内采取有效避孕措施。

· 哺乳期妇女禁用。尚不清楚是否分泌入乳汁，但存在潜在风险。

儿童用药：安全性及有效性尚未确立。

老年用药：需谨慎使用。

肝肾功能不全者：

· 中重度肝功能障碍患者禁用。

· 中度或重度肾功能损害(肌酐清除率[CrCl]15至<60mL/min)的患者建议剂量调整为每日一次100mg。

【药物过量】

临床研究中单次给药高达450mg未发现剂量限制性毒性。过量处理主要为对症支持和监测。约50%的药物在24小时内消除，90%在72小时内消除。尚不清楚是否可通过透析清除。

【贮存条件】

储存温度：20℃至25℃(68℉至77℉)，允许短途运输时在15℃至30℃(59℉至86℉)之间。

防潮：需储存在原包装中，保持瓶子紧闭，以防受潮。