【通用名】替尔泊肽/Tirzepatide

【商品名】穆峰达/Tirzema

【药品别名】替西帕肽注射液/替尔泊肽注射液

【生产药企】孟加拉伊思达(Incepta)制药

【剂型】注射剂

【规格】2.5mg/支;5mg/支;7.5mg/支

【适应症】

2型糖尿病：作为饮食和运动的辅助手段，改善成人患者的血糖控制。

慢性体重管理：适用于初始体重指数(BMI)≥30 kg/m²(肥胖)或≥27 kg/m²(超重)且至少有一种体重相关合并症(如高血压、2型糖尿病、血脂异常等)的成人患者。

使用限制：

不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的急救治疗。

尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究，不建议这些患者使用。

禁止与其他含替西帕肽的产品或GLP-1受体激动剂同时使用。

【用法用量】

给药方式：皮下注射(腹部、大腿或上臂)，每周一次，每天任何时间均可(随餐或空腹)。

剂量调整：

起始剂量：2.5 mg，每周一次，使用4周(此剂量用于初始治疗，非控制血糖或体重)。

维持剂量：4周后增至5 mg/周，后续可每4周以2.5 mg增量递增，最大剂量为15 mg/周。

漏服处理：漏服后4天(96小时)内可补服;超过4天则跳过，按原计划日期下次给药。

【药理机制】

替西帕肽通过双重激活GIP和GLP-1受体，发挥以下作用：

增强胰岛素分泌：葡萄糖依赖性促进胰岛素释放。

抑制胰高血糖素：减少肝糖输出。

延缓胃排空：降低餐后血糖峰值。

抑制食欲：作用于中枢神经系统，减少摄食量，促进体重下降。

【不良反应】

常见不良反应(≥5%)：

胃肠道反应：恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良。

其他反应：注射部位反应、疲劳、打嗝、脱发、胃食管反流病。

严重风险：

甲状腺C细胞肿瘤：有甲状腺髓样癌(MTC)或个人/家族史多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN 2)患者禁用。

胰腺炎：如出现持续性剧烈腹痛(可能放射至背部)，需停药并就医。

低血糖：与胰岛素或磺脲类药物联用时风险增加，需监测血糖并调整剂量。

急性肾损伤：因胃肠道反应(如脱水)可能导致肾功能损害，需监测。

超敏反应：可能发生过敏性休克或血管性水肿，需立即停药并就医。

【禁忌症】

对替西帕肽或任何成分过敏者。

个人或家族性甲状腺髓样癌史或多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN 2)患者。

【注意事项】

妊娠与哺乳：仅当潜在益处大于风险时使用;哺乳期需权衡利弊。

药物相互作用：

延迟胃排空，可能影响口服药物(如华法林、口服避孕药)吸收。建议使用非口服避孕药或屏障避孕法。

与胰岛素或磺脲类药物联用时，需减少后者剂量以降低低血糖风险。

【储存条件】

冷藏(2°C–8°C)，避光防冻;室温(≤30°C)可保存21天，不可再次冷藏。