【通用名称】缬更昔洛韦(Valganciclovir)

【商品名称】Valcyte(万赛维)

【剂型规格】片剂：450mg*60片

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【适应症】

缬更昔洛韦是一种抗病毒药物，适用于：

巨细胞病毒(CMV)视网膜炎：用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者的CMV视网膜炎

CMV预防：用于预防高危实体器官移植(肾、心、胰肾联合移植)患者的CMV疾病

适用人群：成人及4个月以上儿童患者

【作用机制】

缬更昔洛韦通过独特的前药机制发挥作用：

更昔洛韦前药：在肠道和肝脏中迅速水解为更昔洛韦

抑制病毒DNA合成：更昔洛韦在感染细胞内被磷酸化为活性形式，竞争性抑制病毒DNA聚合酶

终止DNA链延伸：作为dGTP类似物掺入病毒DNA，导致DNA链合成终止

选择性抗病毒：对CMV病毒具有高度选择性，对宿主细胞影响较小

【用法用量】

成人推荐剂量：

CMV视网膜炎诱导治疗：900mg口服，每日两次，连用21天

维持治疗：900mg口服，每日一次

移植预防：900mg口服，每日一次，从移植后10天内开始，直至移植后100天

儿童剂量：

基于体表面积计算：剂量(mg)= 7 × BSA × CrCl

最大剂量不超过900mg

肾功能调整：

根据肌酐清除率(CrCl)调整剂量：

CrCl 40-59 mL/min：450mg每日两次(诱导)或450mg每日一次(维持)

CrCl 25-39 mL/min：450mg每日一次(诱导)或450mg每2日一次(维持)

CrCl 10-24 mL/min：450mg每2日一次(诱导)或450mg每周2次(维持)

【不良反应】

常见不良反应(≥10%)：

血液学毒性：中性粒细胞减少(41%)、贫血(30%)、血小板减少(21%)

胃肠道反应：腹泻(41%)、恶心(30%)、呕吐(21%)

神经系统：头痛(22%)、失眠(16%)

其他：发热(31%)、视网膜脱离(15%)

【注意事项与黑框警告】

血液学毒性：可能引起严重的粒细胞减少、贫血和血小板减少

致突变性和致癌性：在动物实验中显示致癌和致突变作用

生育能力影响：可能引起暂时或永久性的生育能力抑制

急性肾功能衰竭：可能引起肾功能损害，特别是与肾毒性药物合用时

【药物相互作用】

亚胺培南-西司他丁：避免合用，可能增加惊厥风险

肾毒性药物：与环孢素、两性霉素B等合用可能增加肾毒性

骨髓抑制药物：与齐多夫定、氨苯砜等合用可能加重骨髓抑制

丙磺舒：可能增加更昔洛韦的血药浓度

【特殊人群用药】

肾功能不全：必须根据肌酐清除率调整剂量

肝功能不全：无需调整剂量

老年人：因肾功能可能减退，需要调整剂量

孕妇：仅在潜在益处大于风险时使用(D类药物)

哺乳期：建议停药或停止哺乳

【临床疗效数据】

关键临床研究显示：

CMV视网膜炎：诱导治疗有效率85%，维持治疗可延长复发时间

移植预防：显著降低CMV疾病发生率(从36.8%降至16.8%)

病毒学应答：治疗4周后病毒载量平均下降2.5 log10

【储存条件】

片剂：室温保存(15-30℃)

口服溶液：冷藏保存(2-8℃)，配制后49天内使用

避光防潮保存

置于儿童无法接触的地方