【通用名】尼洛替尼/Nilotinib

【商品名】达希纳/Tasigna/Nilonix

【药品别名】尼罗替尼

【生产药企】孟加拉碧康制药

【剂型】胶囊

【规格】150mg*120粒/盒;200mg*120粒/盒

【适应症】

成人患者：新诊断的Ph+慢性期CML(CP-CML)，或对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的Ph+ CML慢性期及加速期(AP-CML)。

儿童患者(≥1岁)：对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的Ph+慢性期及加速期CML。

【用法用量】

给药原则：本品应在有CML治疗经验的医师指导下使用。

成人推荐剂量：

新诊断的Ph+ CML-CP：300 mg，口服，每12小时一次。

耐药或不耐受的Ph+ CML-CP/AP：400 mg，口服，每12小时一次。

儿童推荐剂量(≥1岁)：230 mg/㎡，口服，每12小时一次(四舍五入至最接近的50mg)，每剂最大剂量为400mg。

服用方法：

必须空腹服用。服药前至少2小时及服药后至少1小时内不得进食。

整粒胶囊用水吞服，不应咀嚼或打开17。对于无法吞咽胶囊的患者，可将胶囊内容物与一茶匙苹果酱混合后立即服用(15分钟内)。

若漏服一剂，无需补服，直接按原计划时间服用下一次剂量即可。

剂量调整：应根据血液学毒性、非血液学毒性(如血清脂肪酶、胆红素升高)及QT间期延长等情况进行剂量调整或中断给药。具体调整方案请遵医嘱。

【重要注意事项】

QT间期延长与猝死：本品可致QT间期延长，增加发生尖端扭转型室性心动过速和猝死的风险。用药前必须纠正低钾血症、低镁血症，治疗期间定期监测电解质和心电图(ECG)。

骨髓抑制：可能引起血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。治疗初期应每2周检测一次全血细胞计数，之后每月一次或有临床指征时监测。

胰腺炎与肝毒性：可能引起血清脂肪酶升高(提示胰腺炎风险)和肝酶升高。需定期监测血清脂肪酶和肝功能。

心血管事件：已报道包括周围动脉闭塞性疾病(PAOD)、缺血性心脏病等心血管事件。出现相关症状时应立即就医。

【不良反应】

非血液学不良反应：皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘、腹泻、呕吐、肌肉痛等。

代谢异常：低磷血症、高血糖、高脂血症等。

【禁忌】

对本品活性成份或任何赋形剂过敏者禁用。

伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)合用，以免增加尼洛替尼血药浓度和毒性风险。

避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)合用，以免降低尼洛替尼疗效。

避免与可能延长QT间期的药物合用。

与抗酸药(如质子泵抑制剂)合用可能会影响尼洛替尼吸收，应合理安排给药间隔。

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女：禁用。育龄期妇女在治疗期间及停药后至少2周内应采取有效避孕措施。

儿童用药：可用于≥1岁的儿童患者，按体表面积计算剂量。

老年用药：≥65岁患者通常无需调整剂量。

肝肾功能不全者：中度或重度肝损害患者需调整剂量;肾功能不全者通常无需调整剂量。