【通用名】阿帕他胺/阿帕鲁胺/Apalutamide

【商品名】安森珂/Apalunix

【生产药企】孟加拉碧康制药

【剂型】片剂

【规格】60mg*120片/盒

【适应症】

有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC) 成年患者。

转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC) 或转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC) 成年患者。

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次口服240毫克(即4片60毫克的片剂)。

服用方法：整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开。可随餐或空腹服用。

特殊人群：未接受手术去势的患者，需同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa) 治疗以实现医学去势。

若出现某些严重副作用(如3级高血压或肝功能异常)，可能需要暂停用药并在恢复后调整剂量(如降至160mg/日)。

【不良反应】

最常见的不良反应(发生率≥10%)包括：

疲乏、高血压、皮疹、腹泻、恶心、体重减轻、关节痛、跌倒、热潮红、食欲减低、骨折、周围水肿。

严重但较少见的副作用：

脑血管和缺血性心血管事件(如中风、心脏病)35癫痫发作(发生率约0.4%，发生则需永久停药)

肝毒性

胚胎-胎儿毒性(可导致胎儿伤害，有生育能力女性伴侣的男性患者需采取有效避孕措施)。

用药期间需密切监测相关体征，并及时向医生报告。

【作用机制】

阿帕鲁胺通过直接与雄激素受体(AR)的配体结合域结合，抑制雄激素与AR的结合。它阻止AR核移位，抑制其与DNA结合，并阻碍AR介导的基因转录，从而抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。

【重要注意事项】

监测要求：定期监测前列腺特异性抗原(PSA)、肝功能、血常规以及心血管健康状况。评估患者骨折和跌倒风险，尤其老年患者。

药物相互作用：阿帕鲁胺可能与多种药物发生相互作用。例如，与CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9、P-gp、BCRP等酶或转运蛋白的底物药物合用，可能会影响这些药物的疗效。避免与强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂(如酮康唑)同时使用。

漏服处理：如果漏服一剂，应尽快补服，但如果下次服药时间已接近，则跳过漏服剂量，按自身用量服用下一剂，不可加倍剂量。

【价格与医保】

阿帕鲁胺(安森珂®)已在中国上市，并被纳入国家医保目录(乙类)。

此外，亦有孟加拉、老挝等地区生产的仿制药，价格相对较低。