
雷沙吉兰(Rasagiline)是一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,由以色列梯瓦制药研发,用于治疗原发性帕金森病。土耳其版雷沙吉兰由梯瓦制药出口至土耳其市场,规格为1mg×30片,是患者关注度较高的海外版本之一。
适应症方面,雷沙吉兰适用于原发性帕金森病患者的单药治疗(即早期不加左旋多巴的单独用药),以及伴有剂末波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用)。所谓“剂末波动”,是指患者服用左旋多巴后药效逐渐减退、症状重新出现的现象,雷沙吉兰联合用药可以有效改善这一问题。
用法用量上,无论是否与左旋多巴联用,标准用量均为1mg每日一次,口服给药,不受进食影响。老年人无需调整剂量;肾功能损害患者同样无需调整。但需注意,重度肝功能损害患者禁用,中度肝损害患者应避免使用;轻度肝功能不全者开始用药时需谨慎,若肝功能由轻度进展为中度,应停止服用。
作用机制方面,雷沙吉兰通过抑制脑内MAO-B酶的活性,阻断多巴胺的分解,从而增加脑内多巴胺浓度,改善帕金森病患者的震颤、肌强直、运动迟缓等运动症状。与第一代MAO-B抑制剂司来吉兰相比,雷沙吉兰的抑制作用强5至10倍,且代谢产物为无活性的非苯丙胺物质,副作用相对更小。
此外,研究提示雷沙吉兰可能具有一定的神经保护作用,动物实验和部分临床研究显示其可能通过抗氧化、抗炎等机制延缓多巴胺能神经元的退变。需要强调的是,雷沙吉兰为处方药,患者应在医生指导下使用,切勿自行购药服用。
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