佩玛贝特是一款新型高选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)调节剂。简单来说，它通过与PPARα受体结合，调节参与脂质代谢的基因表达，从而发挥降脂作用。

具体而言，佩玛贝特能有效降低血浆甘油三酯(TG)水平，同时提升高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C，即“好胆固醇”)水平。

临床研究显示，与安慰剂组相比，治疗4个月时佩玛贝特组TG降低26.2%，极低密度脂蛋白胆固醇降低25.8%，残余胆固醇降低25.6%，HDL-C升高5.1%。它还能降低致动脉粥样硬化的残粒脂蛋白胆固醇，实现多维度血脂调控。

佩玛贝特与传统贝特类药物的核心区别在于其高选择性。传统PPARα激动剂(如非诺贝特)会同时激活多个受体，可能带来更多副作用。而佩玛贝特仅选择性作用于PPARα靶基因，对PPARγ和PPARδ的活性影响较小，从而减少了潜在的副作用。这一机制创新，使佩玛贝特成为被国际权威机构认可的第一个提高效力和选择性的PPARα调节剂。