达沙替尼(Dasatinib)是一种口服蛋白激酶抑制剂，属于第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它通过强效抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶等多种致癌激酶，在0.6-0.8nM的次纳摩尔浓度下即可发挥活性，对BCR-ABL酶的无活性和有活性构型均有结合能力。

这一特性使其能够有效克服由BCR-ABL过表达、激酶区突变等原因导致的伊马替尼耐药。

在适应症方面，达沙替尼适用于对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期成年患者，同时也适用于Ph+急性淋巴细胞白血病(ALL)成年患者的治疗。国内目前共有20mg、50mg、70mg三种规格的薄膜衣片。

用法用量方面，Ph+慢性期CML患者推荐起始剂量为100mg，每日1次口服;Ph+加速期、急变期CML及Ph+ALL患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。片剂须整片吞服，不得压碎或切割，可与食物同服或空腹服用。若治疗反应不佳，慢性期CML患者可将剂量递增至140mg每日1次，进展期患者可递增至90mg每日2次。儿童患者需根据体重确定起始剂量，10kg至20kg以下儿童每日剂量40mg，45kg及以上儿童每日剂量100mg。