奎扎替尼(商品名：Vanflyta®)是一种口服、强效且高选择性的Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂，于2023年7月获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。它代表了针对特定急性髓系白血病(AML)亚型的一种重要靶向治疗选择。以下将详细阐述其作用机制、适应症、具体用法用量。

作用机制与适应症

奎扎替尼是一种小分子激酶抑制剂，其主要作用靶点是FLT3受体酪氨酸激酶。在AML中，FLT3基因的内部串联重复(ITD)突变是一种常见的突变类型，会导致FLT3受体持续激活，从而驱动白血病细胞不受控制地增殖和存活，与较差的预后和较高的复发风险相关。

奎扎替尼通过高度选择性地抑制FLT3-ITD突变蛋白的活性，阻断下游的信号传导通路，从而抑制白血病细胞的生长并诱导其凋亡。

基于关键的III期临床试验(QuANTUM-First)的数据，奎扎替尼被批准用于治疗新诊断的、FLT3-ITD阳性急性髓系白血病(AML)的成人患者。其标准治疗方案是：与标准的阿糖胞苷和蒽环类药物诱导化疗及阿糖胞苷巩固化疗联合使用，并在巩固化疗结束后作为维持单药治疗继续使用。需要强调的是，用药前必须使用经过验证的检测方法确认患者存在FLT3-ITD突变。

用法用量详解

奎扎替尼的治疗是一个分阶段的长期过程，剂量根据治疗阶段的不同而调整。药品为薄膜包衣片，有两种规格：17.7毫克和26.5毫克。

诱导治疗阶段：在每个为期28天的诱导化疗周期中，从第8天开始，每日一次口服35.4毫克(即2片17.7毫克的片剂)，持续服用两周(第8至21天)。

巩固治疗阶段：在每个为期28天的巩固化疗周期中，从第6天开始，每日一次口服35.4毫克，持续服用两周(第6至19天)。

维持治疗阶段：这是单药治疗阶段。在第1个周期，从第1天开始每日一次口服26.5毫克。如果治疗期间经心电图监测QTcF间期始终≤450毫秒，则从第1个周期的第15天开始，剂量可增加至每日一次53毫克(即2片26.5毫克的片剂)，并持续使用，最多进行36个周期。

给药方法：每日大约在同一时间服用，可与食物同服或空腹服用。应整片吞服，不要切割、压碎或咀嚼。如果服药后发生呕吐，不应补服，应等待至下一次计划服药时间。如果漏服，应尽快在同一天补服，第二天恢复正常服药计划，切勿在同一天服用双倍剂量。