
面对复发难治的血液肿瘤,一款通过全新机制起效的口服药物,正在为患者带来新的希望。塞利尼索是全球首个口服型选择性核输出蛋白抑制剂,其核心机制是通过抑制核输出蛋白1,促使肿瘤抑制蛋白在细胞核内聚集并活化,同时降低细胞质内的致癌蛋白水平,从而诱导肿瘤细胞凋亡。
塞利尼索主要针对两种恶性血液肿瘤:多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤。多发性骨髓瘤是血液系统第二大常见的恶性肿瘤,约占血液系统恶性肿瘤的10%。尽管现有药物对患者有较好疗效,但几乎所有患者都会复发,复发后治疗难度加大。
2021年,塞利尼索在中国获批与地塞米松联用,治疗既往接受过治疗且对至少一种蛋白酶体抑制剂、一种免疫调节剂以及一种抗CD38单克隆抗体难治的复发难治性多发性骨髓瘤。2024年7月,塞利尼索的新适应症获得批准,可用于治疗既往接受至少2线系统性治疗后的复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤成人患者,包括由滤泡性淋巴瘤转化的DLBCL。
临床效果
塞利尼索在临床试验和实际应用中显示出令人鼓舞的疗效。对于复发难治性多发性骨髓瘤,以塞利尼索为基础的联合方案已被国内外多个指南写入治疗推荐。
2022年,塞利尼索进入多发性骨髓瘤治疗指南推荐,为复发、携带高危细胞遗传特征、来那度胺难治、肾功能不全、老年多发性骨髓瘤患者带来了明显获益。
对于弥漫性大B细胞淋巴瘤,一项中国注册性临床试验SEARCH研究显示,塞利尼索单药口服在中国受试者中具有明确的临床疗效,包括显著的缓解率和持久的缓解时间。
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