卡马替尼(商品名：妥瑞达)作为全球首个获美国FDA批准的MET抑制剂，于2024年6月在中国获批用于未经系统治疗的携带METex14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。孟加拉卡马替尼仿制药上市，其疗效与国内上市得卡马替尼原研药基本一致。

治疗地位

2025年CSCO非小细胞肺癌诊疗指南中，卡马替尼治疗IV期METex14跳跃突变NSCLC的推荐等级提升至最高级别的I级推荐。这一升级基于该药卓越稳健的循证医学证据获得了国内专家的一致认可。此前，这类患者接受常规化疗的客观缓解率(ORR)仅约30%，免疫治疗的ORR也只有17%。METex14跳跃突变在中国大陆NSCLC人群中的突变率约为0.9%-2.0%，虽然比例不高，但由于中国肺癌患者基数大，实际受影响的患者数量不容忽视。

疗效数据

卡马替尼的核心疗效数据来自全球多中心II期GEOMETRY mono-1研究。该研究显示，在60例初治患者中，客观缓解率(ORR)达到68.3%，疾病控制率(DCR)高达98.3%。中位随访时间46.4个月时，中位无进展生存期(mPFS)达12.5个月，中位总生存期(mOS)达21.4个月。另一项汇总分析显示中位OS可达25.5个月。

中国注册临床研究GeoMETry-C进一步验证了卡马替尼在中国人群中的疗效，结果与全球数据高度一致。87.5%的患者在基线后的首次评估中即达到最优缓解，提示该药起效迅速。

颅内疗效

卡马替尼在治疗脑转移方面表现出色。研究显示，约36%的METex14跳突NSCLC患者存在脑转移，严重影响生存质量和预后。

卡马替尼具有优异的中枢神经系统穿透能力，脑脊液-血浆比值(Kpuu,CSF)介于0.34至0.89之间。它还能作为P-糖蛋白(P-gp)抑制剂，阻止药物被外排，从而在颅内维持较高的有效药物浓度。在GEOMETRY mono-1研究中，28例基线有可评估颅内靶病灶的患者数据显示，颅内客观缓解率(iORR)为57%，颅内完全缓解率(iCR)为32%。在既往未接受过脑部放疗的患者中，iCR为33%，iORR高达67%。

安全特性

卡马替尼在安全性方面表现良好。治疗相关不良事件(AE)发生率、外周水肿和肝毒性发生率均较低。在中国人群中的安全性更优，所有级别外周水肿发生率为26.7%，未报告3级以上外周水肿事件。外周水肿发生的中位时间为3.5个月，消退中位时间仅2.6个月。卡马替尼是目前唯一有证据支持可适用于轻、中、重度肝损伤患者的MET抑制剂，且无需调整剂量，这能更好地满足老年及合并肝损伤患者对于安全性药物的需求。

临床应用

2024年11月28日，卡马替尼成功纳入新版国家医保目录，并于2025年1月1日起正式执行，大大减轻了患者的经济负担。2025年9月14日起，盐酸卡马替尼片在北京、天津、广东、浙江、江苏、上海等多省市药店实现供货。在广东地区，已由广东省人民医院肿瘤医院开出首个处方。卡马替尼的推荐给药剂量为400mg，每日两次，不受进食影响，这为患者提供了灵活的服药选择。