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依拉雷诺(埃拉菲布拉诺)用法用量的说明书
依拉雷诺(埃拉菲布拉诺),通用名为Elafibranor,其商品名在美国为Iqirvo,是一种口服的双重过氧化物酶体增殖物激活受体α和δ激动剂。依拉雷诺被批准用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎。其应用有两种主要模式:一是与……

依拉雷诺(埃拉菲布拉诺),通用名为Elafibranor,其商品名在美国为Iqirvo,是一种口服的双重过氧化物酶体增殖物激活受体α和δ激动剂。依拉雷诺被批准用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎。其应用有两种主要模式:一是与熊去氧胆酸联合使用,适用于对熊去氧胆酸单药治疗应答不佳的患者;二是作为单药治疗,适用于无法耐受熊去氧胆酸的患者。需要明确的是,该药的加速批准是基于其对生化指标(主要是碱性磷酸酶)的改善效果,其确切的临床益处(如改善生存期、预防肝脏失代偿事件)尚有待后续验证。因此,它不推荐用于已患有或发展为失代偿性肝硬化(例如出现腹水、静脉曲张出血、肝性脑病)的患者,也不适用于存在胆道梗阻的患者。

标准用法用量:

依拉雷诺的标准推荐剂量非常明确且固定:80毫克,每日一次,口服。该剂量适用于绝大多数成年患者,且服药时间不受进餐影响,可与食物同服或空腹服用。

药物剂型为80毫克薄膜包衣片,服用时应整片吞服,不应被压碎、咀嚼或掰开。如果漏服一次剂量,患者不应补服漏掉的剂量,也不应在下一次服用双倍剂量,而应直接跳过错过的剂量,在下一个常规计划时间点服用后续剂量即可。

特殊人群的剂量考量:

肝肾功能不全患者:对于轻度(Child-Pugh A级)肝功能不全的患者,无需调整剂量。然而,如果患者病情进展至中度或重度(Child-Pugh B或C级)肝功能不全,则应考虑停用依拉雷诺。对于失代偿性肝硬化患者,其安全性和有效性尚未确立,因此不推荐使用。对于肾功能不全(轻度、中度或重度)的患者,均无需进行剂量调整。

老年患者:年龄在65岁及以上的老年患者,通常也无需调整剂量。

与其他药物的相互作用:依拉雷诺与某些药物合用时需要特别注意服药间隔。尤其是与胆汁酸结合树脂(如考来烯胺、考来维仑、考来替泊)合用时,应在服用树脂类药物至少前4小时或后4小时服用依拉雷诺,或尽可能拉长两者的服药间隔。此外,依拉雷诺可能减弱某些由CYP3A4酶代谢的激素类避孕药的效果,与这类药物合用时建议转用有效的非激素避孕方法或增加屏障避孕法。它与某些他汀类药物(如阿托伐他汀)合用可能增加肌酸磷酸激酶升高和/或肌肉疼痛的风险,需谨慎并监测。

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