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他泽司他(达唯珂)用法用量与注意事项
他泽司他(商品名:达唯珂)是一种甲基转移酶EZH2抑制剂,用于单药治疗既往接受过至少2线系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)患者。对于上皮样肉瘤,适用于转移性或局部晚期不适合完全切除的病例。该药的活性……

他泽司他(商品名:达唯珂)是一种甲基转移酶EZH2抑制剂,用于单药治疗既往接受过至少2线系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)患者。对于上皮样肉瘤,适用于转移性或局部晚期不适合完全切除的病例。该药的活性成分为氢溴酸他泽司他,通过抑制EZH2和功能获得性突变EZH2的活性,从而发挥抗肿瘤作用。

标准剂量

他泽司他的推荐剂量为800mg口服,每日两次(早晚各一次),空腹或餐后服用均可,需整片吞服。

剂量调整

首次降低:600mg,每日两次

第二次降低:400mg,每日两次

如无法耐受400mg每日两次,则永久停药

1、血液学毒性调整:

(1)中性粒细胞减少(中性粒细胞计数<1×10⁹/L):暂停给药,直至恢复至≥1×10⁹/L或基线水平

首次出现:恢复后按原剂量给药

第二、三次出现:恢复后降低剂量

第四次出现:永久停药

(2)血小板减少(血小板计数<50×10⁹/L):暂停给药,直至恢复至≥75×10⁹/L或基线水平

第一、二次出现:恢复后降低剂量

第三次出现:永久停药

(3)贫血(血红蛋白<8g/dL):暂停给药,直至改善至至少1级或基线水平,恢复后按相同或降低剂量给药

2、其他不良反应剂量调整:

3级不良反应:暂停给药,直至改善至至少1级或基线水平

第一、二次出现:恢复后降低剂量

第三次出现:永久停药

4级不良反应:暂停给药,直至改善至至少1级或基线水平

第一、二次出现:恢复后降低剂量

第二次出现:永久停药

3、药物相互作用剂量调整:

中效CYP3A抑制剂:如无法避免,需调整他泽司他剂量

当前剂量800mg每日两次:降至400mg每日两次

当前剂量600mg每日两次:首次剂量降至400mg,第二次剂量降至200mg

当前剂量400mg每日两次:降至200mg每日两次

注意事项

继发性恶性肿瘤:使用他泽司他治疗有继发性恶性肿瘤风险,包括髓系肿瘤和皮肤非黑色素瘤。在治疗前和治疗期间应定期监测患者的继发性恶性肿瘤体征。

胚胎-胎儿毒性:他泽司他可能对胎儿造成危害,孕妇禁用。有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后6个月内应采取有效避孕措施。

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