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厄达替尼用法用量与剂量调整的详细说明书
厄达替尼(Erdafitinib/Balversa)是一种口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,通过特异性抑制FGFR1-4的活性,阻断肿瘤细胞增殖信号通路,适用于治疗携带FGFR2或FGFR3基因突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。该药物于201……

厄达替尼(Erdafitinib/Balversa)是一种口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,通过特异性抑制FGFR1-4的活性,阻断肿瘤细胞增殖信号通路,适用于治疗携带FGFR2或FGFR3基因突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。该药物于2019年4月获FDA加速批准,2025年1月在中国获批上市(商品名博珂®),成为首个针对FGFR基因突变尿路上皮癌的靶向治疗选择。

厄达替尼用法用量与剂量调整:

起始剂量:建议患者每日口服8mg厄达替尼作为起始剂量,并根据患者的耐受性和药物反应进行剂量调整,最高不超过9mg/日。

剂量调整:在开始治疗后的第14至21天,需评估患者的血清磷酸盐水平。如果水平低于5.5mg/dL且患者未出现眼科疾病或2级及以上不良反应,剂量可增加至9mg/日。

服药方式:厄达替尼应每日在相同时间口服,药片应整粒吞服,不得咀嚼、压碎或破裂。

饮食要求:服药期间应空腹或与低脂餐同服。建议在餐前1小时或餐后2小时服用,以避免食物(尤其是高脂肪食物)影响药物的吸收,保证血药浓度的稳定。

漏服处理:若患者错过服药时间,应尽快补服,除非已接近下一次服药时间。如果接近下一次服药时间,则应跳过漏服的剂量,并按时服用下一剂。

持续治疗:治疗应持续进行,直至患者病情进展或出现不可耐受的毒性反应。

特殊人群用药:对于肝功能不全的患者,起始剂量通常需调整至5mg。

联合用药的注意事项:告知医生您正在使用的所有药物至关重要。特别是避免联合使用强效或中效的CYP3A4抑制剂(如某些抗真菌药、抗生素、抗抑郁药),因为它们会显著升高厄达替尼的血药浓度,增加毒性风险。如果必须合用,医生会将厄达替尼的剂量减少至4mg,并在停用CYP3A4抑制剂后恢复原剂量。

高磷血症的剂量调整:

如果血磷水平 ≥5.5 mg/dL,医生通常会建议开始使用降磷药物(如司维拉姆、碳酸镧等)。

如果血磷水平 >7 mg/dL,且降磷治疗无法在2周内有效控制,则可能需要暂停厄达替尼治疗。

待血磷水平降至≤7 mg/dL后,可以降低一个剂量等级(如从8mg降至6mg) 重新开始服药。

如果再次发生血磷水平 >7 mg/dL的情况,可再次暂停,并在恢复后降至4mg每日一次。

如果4mg的剂量下仍无法控制,则可能需要永久停药。

针对其他不可耐受的副作用的剂量调整:

首次出现不可耐受的副作用:暂停服用厄达替尼。

待副作用缓解至≤1级或恢复至基线水平后:以降低一个剂量等级的剂量重新开始。剂量等级通常为8mg(起始) → 6mg → 4mg。

无法耐受最低剂量:如果在最低剂量(如4mg每日一次)下,副作用依然无法耐受或再次出现,医生会评估后考虑永久停药。

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