【通用名】塞瑞替尼/Ceritinib

【商品名】赞可达/Zykadia/Cerinib

【药品别名】色瑞替尼/赛立替尼

【生产药企】孟加拉耀品国际

【剂型】胶囊

【规格】150mg*30粒/盒

【适应症】

主要用于治疗经FDA批准的检测方法确认的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。

【用法用量】

塞瑞替尼的推荐剂量是450mg(3粒150mg的胶囊)，每日一次，随餐口服。应每天在同一时间服药，并用水整粒吞服胶囊，不可咀嚼或压碎。空腹服药(餐前至少2小时或餐后至少2小时) 也是之前批准的一种用法，但随餐服用可以改善胃肠道耐受性。

如果忘记服药，且距下次服药时间间隔超过12小时，可以补服漏服的剂量;若不足12小时，则不应补服，按原计划服用下一次剂量即可。如果服药后发生呕吐，不应服用额外剂量，但应继续按计划服用下一次剂量。

【不良反应与处理】

塞瑞替尼治疗可能引起一系列不良反应。大多数情况下，这些不良反应可以通过对症支持治疗(如使用止吐、止泻药物)、剂量调整(中断给药或减少剂量)或在一些特定情况下永久停药来管理。

需要注意的是，塞瑞替尼可能存在一些需要特别关注的严重不良反应，例如肝毒性、间质性肺病(ILD)/肺炎、QT间期延长、高血糖、心动过缓和胰腺炎等。因此，治疗期间需要定期进行肝功能、心电图、血糖及胰酶(脂肪酶、淀粉酶)等监测。

【重要注意事项】

肝功能监测：治疗前及治疗期间应定期监测肝功能(如ALT、AST、总胆红素)。出现异常时，可能需要中断服药、下调剂量或永久终止治疗。

关注肺部症状：如出现咳嗽、呼吸困难、发热等可能的间质性肺病(ILD)/肺炎症状，应立即就医检查。一旦确诊相关，通常需永久停药。

心电图与电解质监测：尤其对于有心脏基础疾病、电解质异常或正在服用可能延长QTc间期药物的患者，需定期监测心电图和电解质水平。

血糖监测：治疗前及治疗期间应根据临床指征监测血糖水平。若出现高血糖，可能需要进行干预或调整剂量。

【药物相互作用】

应避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伏立康唑、利托那韦等)或强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、圣约翰草等)联合使用。若必须合用强效CYP3A抑制剂，则塞瑞替尼的剂量需减少约三分之一(调整为每日一次，每次300mg)。

也应避免与治疗窗狭窄的CYP3A或CYP2C9底物药物合用。

与P-糖蛋白(P-gp)抑制剂联合使用时需谨慎，因其可能升高塞瑞替尼血药浓度。

避免食用葡萄柚和葡萄柚汁，以免影响药物代谢。

对驾驶及操作机器能力的影响：塞瑞替尼可能导致疲劳或视觉障碍，因此服药期间驾驶车辆或操作机器需谨慎。

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女：塞瑞替尼可能对胎儿造成伤害，具有胚胎-胎儿毒性。育龄期女性在治疗期间及停药后至少6个月内应采取有效避孕措施。男性患者若其伴侣有生育可能，也应在治疗期间及停药后至少3个月内采取有效避孕措施。建议治疗期间及停药后2周内不要母乳喂养。

儿童：目前尚未确定塞瑞替尼在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。

老年人：65岁及以上患者使用塞瑞替尼无需进行初始剂量调整。

肝功能损害患者：重度肝功能损害(Child-Pugh C级) 患者使用塞瑞替尼时，推荐剂量应减少约三分之一(调整为每日一次，每次300mg)。轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量。

肾功能损害患者：轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量。尚未在重度肾功能损害(Clcr<30mL/min)患者中研究塞瑞替尼的使用。

【剂量调整原则】

当出现不良反应时，可能需要根据其严重程度对剂量进行调整：

首次减量：剂量降至300mg，每日一次。

第二次减量：剂量降至150mg，每日一次。

永久停药：如果患者无法耐受150mg每日一次的剂量，或出现特定严重毒性(如治疗相关的ILD/肺炎、严重肝毒性、危及生命的心动过缓等)，则应永久停用塞瑞替尼347。

【贮藏】

塞瑞替尼胶囊应在原包装内，于不高于25℃(允许在15-30℃之间偏移)的条件下贮存，并需置于儿童不能触及的地方。