【通用名称】厄达替尼(英文名：Erdafitinib)

【商品名称】Balversa

【剂型规格】3 mg、4 mg和5 mg*28片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

厄达替尼适用于治疗经FDA批准的检测方法证实伴有易感FGFR2或FGFR3基因突变的：

局部晚期或转移性尿路上皮癌(膀胱癌) 成人患者。

适应人群： 这些患者必须在至少接受过一线含铂化疗期间或之后出现疾病进展。该药主要针对有特定基因突变的患者群体，用药前必须进行基因检测确认。

【作用机制】

厄达替尼是一种有效的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)抑制剂。FGFR信号通路在肿瘤细胞的生长、存活、增殖和迁移中起着关键作用。当FGFR基因发生突变时，该通路会过度激活，导致肿瘤不受控制地生长。厄达替尼通过选择性地抑制FGFR1-4的活性，阻断这条信号通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡(死亡)，抑制肿瘤进展。

【用法用量】

初始剂量： 推荐起始剂量为每日一次，每次口服8 mg(例如：2片4 mg片剂)，连续服用28天(一个治疗周期)。

剂量调整：

增加剂量： 在首次治疗14至21天后，如血清磷酸盐水平<5.5 mg/dL且无严重不良反应，剂量可增至每日9 mg。

减少剂量： 根据不良反应的严重程度，可能需要暂停用药，之后以更低剂量(如6 mg或5 mg每日一次)恢复治疗。

服药方法： 整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。可与或不与食物同服。

【不良反应】

厄达替尼常见的不良反应包括：

非常常见(>10%)：高磷血症、口腔炎、疲劳、肌酐升高、腹泻、口干、指甲毒性、肝功能指标(ALT/AST)升高、低钠血症、食欲下降、味觉障碍、贫血、皮肤干燥、手足皮肤反应、脱发、便秘、腹痛、恶心、视力模糊、角膜病变、干眼症。

严重不良反应： 需要密切关注的眼部疾病(如中心性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离)、严重的手足皮肤反应、高磷血症及相关组织钙化。

【注意事项】

眼科检查： 治疗期间必须定期进行眼科检查(包括光学相干断层扫描)，以监测潜在的视网膜病变。

血清磷酸盐监测： 治疗开始后第14至21天及每个月需监测血清磷酸盐水平，以指导剂量调整。

避免与CYP抑制剂/诱导剂同用： 可能与CYP2C9和CYP3A4的强效抑制剂或诱导剂发生相互作用，影响药效或增加毒性，应避免合用。

皮肤反应管理： 建议使用润肤剂，穿着宽松舒适的鞋袜，以管理和预防手足皮肤反应。

【药物相互作用】

强效CYP2C9或CYP3A4抑制剂(如氟康唑、克拉霉素)：可能会增加厄达替尼的血药浓度，从而增加不良反应的风险。

强效CYP2C9或CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)：可能会降低厄达替尼的血药浓度，影响其疗效。

血清磷酸盐调节剂： 应避免同时使用含磷的泻药或磷酸盐 binder。

【特殊人群用药】

孕妇： 基于其作用机制，可能对胎儿造成伤害，禁用。育龄期女性在治疗期间及末次给药后1个月内应采取有效避孕措施。

哺乳期妇女： 建议在治疗期间及末次给药后1个月内停止哺乳。

老年人： 无需特别调整剂量。

肝/肾功能损害： 中度至重度肝肾功能损害患者应慎用。

【临床疗效数据】

关键性临床研究(BLC2001)结果显示：

客观缓解率(ORR)： 在带有FGFR突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者中，厄达替尼的客观缓解率达到40%，其中完全缓解(CR)率为3.3%，部分缓解(PR)率为37.3%。

缓解持续时间(DoR)： 中位缓解持续时间为5.6个月。

这些数据支持了厄达替尼在该人群中的显著疗效，为其获得加速批准提供了依据。

【患者用药指南】

遵医嘱用药： 严格按照医生处方剂量和时间服药，切勿自行增减或停药。

定时监测： 积极配合医生进行血液检查(磷酸盐)和眼科检查。

报告不良反应： 一旦出现视力变化、严重皮肤反应、持续腹泻或呕吐等症状，立即告知医生。

正确储存： 在室温下原包装保存，防潮避光。

告知用药史： 就诊时告知医生您正在服用厄达替尼及所有其他药物(包括处方药、非处方药和草药)。