【通用名称】替尔泊肽，替西帕肽，替泽帕肽，Tirzepatide

【商品名称】穆峰达，Zepbound，Mounjaro，LuciTir

【其他名称】替西帕肽自动笔，替尔泊肽注射液，替泽帕肽注射剂

【生产药企】卢修斯制药(老挝)有限公司

【剂型规格】注射剂：2.5mg/支;5mg/支;7.5mg/支;10mg/支;12.5mg/支;15mg/支

【产品简介】

替西帕肽由美国礼来和日本田边三菱联合开发，是首款同时激活GIP‑受体和GLP‑1‑受体的药物。2022 年5 月，北美监管机构批准其以商品名Mounjaro用于成人2型糖尿病的治疗。

最新国外新闻指出，替西帕肽可改善儿童青少年血糖和BMI，成人肥胖者体重下降明显，停药易回升，与司美鲁肽相比降重更优，心血管防护效果相当。

【适应靶点】

葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体(GIP-R)与胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)双靶点激动剂。

【适应症】

替西帕肽注射制剂需配合低热量饮食及规律运动联合使用，临床适用人群及治疗用途分为以下三类，具体说明如下：

1. 血糖控制

适用于单纯依靠饮食调节、运动锻炼干预，血糖水平依旧无法达标控制的成人2型糖尿病患者，通过调节体内相关激素稳定血糖，改善糖尿病相关代谢异常问题。

2. 体重管理

适用于成人肥胖患者，以及合并高血压、高血脂等至少一项体重相关合并症的超重成人，可降低机体多余体质量，同时长期稳固减重成效，改善肥胖带来的代谢负担。

3. 睡眠呼吸疾病治疗

用于肥胖人群合并的中、重度阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)，通过减重改善气道受压情况，缓解夜间呼吸暂停、打鼾等典型不适症状，提升睡眠质量。

替西帕肽兼顾降糖、减重、改善肥胖相关睡眠呼吸疾病多重治疗需求，仅可皮下注射，严禁与其他GLP‑1类激动剂或含替尔泊肽药物同用。

【用法用量】

1. 常规剂量

成人常规维持剂量为每周1次，每次以替西帕肽计5mg，通过皮下注射给药。

2. 剂量调整

初始治疗应从每周1次2.5mg开始，连续给药4周后，可增至每周1次5mg。若每周1次5mg剂量下血糖控制效果仍不充分，可每间隔4周及以上，每次增加2.5mg。替西帕肽最大给药剂量为每周1次15mg，具体剂量需根据患者个体情况适当调整。

3. 给药时间与漏服处理

替西帕肽需固定在每周同一日给药。若忘记给药，若距下次给药时间超过3日(72小时)，应在发现时立即补服，后续仍按原定日期给药;若距下次给药时间不足3日(72小时)，则无需补服，待下次原定日期正常给药即可。如需变更每周给药日期，需与前一次给药间隔至少3日(72小时)以上。

4. 给药部位

皮下注射可选择腹部、大腿部或上腕部，同一部位注射时，需每次更换具体注射位置，严禁静脉内或肌肉内注射。

患者在使用过程中应严格遵医嘱，密切关注耐受情况和不良反应，并定期复查。如有疑问或出现不适，应及时咨询医生或药师。

【不良反应】

严重副作用

在使用替西帕肽期间，如出现下列症状，应立即就医。

低血糖：可能出现脱力感、重度空腹感、冷汗、颜面苍白、动悸、震颤、头痛、眩晕、恶心、视觉异常等症状，与胰岛素制剂或磺脲类药物联用时，可能出现意识消失等严重低血糖表现。

急性胰腺炎：发生率低于0.1%，可能出现伴有呕吐的持续性剧烈腹痛等初始症状。

胆系相关不良反应：胆嚢炎、胆管炎、胆汁淤积性黄疸的发生频率不明，可能伴随腹部症状。

过敏相关反应：血管性水肿、荨麻疹的发生频率不明，需警惕过敏反应的发生。

肠梗阻相关风险：肠麻痹(含肠梗阻)发生频率不明，可能出现重度便秘、腹部膨满、持续性腹痛、呕吐等异常表现。

其他副作用

部分副作用通常无需医疗干预，随着身体适应可能自行消失。若持续或令人困扰，应咨询医护人员。

消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、消化不良、食欲减退较为常见(发生率5%以上);腹部膨隆、胃食管反流病、嗳气发生率在1%-5%之间;鼓肠发生率低于1%。

心血管系统：血压降低、低血压发生率低于1%;可能出现持续性心率增加，需密切观察。

肝胆道：胆石症发生率低于1%。

眼部：糖尿病视网膜病变发生率低于1%。

注射部位：1%-5%的患者可能出现红斑、瘙痒感、疼痛、肿胀等局部反应。

免疫系统：低于1%的患者可能出现湿疹、皮疹、瘙痒性皮炎等过敏表现。

精神神经系统：发生率低于1%，可能出现味觉不全、异常感觉等。

临床检查异常：1%-5%的患者可能出现淀粉酶升高、脂肪酶升高、体重减少;疲劳发生率在1%-5%之间。

请严格遵循医生指导用药，并在用药过程中注意观察身体反应，如有异常及时就医。

【注意事项】

核心警示：非胰岛素替代品，禁用于胰岛素依赖患者。用药3-4月无效需调整治疗方案。停药后药效可能持续，需监测血糖波动。教育患者识别低血糖症状及应对措施。

系统监测要求：定期检查血糖/尿糖。观察急性胰腺炎征兆(持续性剧烈腹痛伴呕吐)。监测甲状腺症状(C细胞肿瘤风险)。评估体重变化，BMI<23kg/m²患者慎用。注意脱水导致的急性肾损伤。糖尿病视网膜病变进展筛查。

操作规范：注射前确认药液无悬浮物/变色。严格培训患者自我注射技术。禁止与其他替西帕肽制剂联用。避免与DPP-4抑制剂联合使用(缺乏安全数据)。

【特殊人群用药】

孕妇：禁忌使用。动物实验显示胎毒性和致畸性(临床暴露量0.25倍时即出现骨骼/内脏畸形)，需换用胰岛素治疗。

哺乳期女性：母乳中检测到药物分泌(浓度4.6-7.2ng/mL)，哺乳婴儿影响未知，应权衡治疗获益与哺乳必要性。

具有生殖潜力的男性和女性：用药期间及末次给药后1个月内需采取有效避孕措施。

儿童使用：说明书中尚未明确。

老年人使用：需根据生理功能下降情况调整剂量，重点监测体重变化。

肾功能损害：轻中度损伤(eGFR≥30)无需调整剂量;重度及终末期肾病需谨慎(AUC波动1.03-1.29倍)。

肝功能损害：Child-Pugh各级患者药代动力学无显著变化，无需剂量调整。

【禁忌症】

对替西帕肽或任何辅料过敏者;糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷/前昏迷;1型糖尿病患者;严重感染、围术期等需胰岛素紧急控糖的情况。

【药物相互作用】

降糖药物(磺脲类、胰岛素等)：协同增效可能导致严重低血糖，建议联用时减少这些药物剂量。

口服避孕药：胃排空延迟导致避孕药吸收减少(Cmax降低35-59%)，建议添加屏障避孕法。

华法林：GLP-1激动剂可能延迟其达峰时间，需加强INR监测。

对乙酰氨基酚：Cmax下降但AUC无显著影响，需关注止痛起效时间延迟。

【药物过量】

说明书中尚未明确。

【药代动力学】

达峰时间：24小时(中位数)。

半衰期：121-146小时(5-6日)。

生物利用度：80%。

代谢途径：肽链水解、脂肪酸β氧化。

排泄途径：尿便中以代谢物形式排出。

特殊人群：年龄、肝肾功能不影响药代动力学显著性变化。

【贮存方法】

冷藏保存(2-8℃)，避光防冻;如室温保存(≤30℃)，需21天内使用。