【通用名称】奥氟格列隆、Orforglipron

【商品名称】FOUNDAYO、Orfoxen

【剂型规格】0.8mg*30片/盒、2.5mg*30片/盒、5.5mg*30片/盒

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【FDA批准日期】2026年4月1日

【中国上市状态】截至2026年，已在中国递交上市申请(受理号JXHS2600014)，尚未正式获批

【贮藏条件】20-25℃室温保存，防光避光，置于原装瓶和纸盒中

奥氟格列隆是全球首个获批的每日一次口服小分子GLP-1受体激动剂，也是全球首个获批上市的口服小分子非肽类GLP-1受体激动剂，标志着肥胖治疗正式进入小分子口服时代。

【作用机制】

奥氟格列隆是一种口服非肽类、小分子GLP-1受体激动剂，通过激活人体GLP-1受体，从多重生理途径干预体重调节：

调节食欲与摄食：GLP-1受体存在于大脑中调节食欲的区域，本品可分布到并激活这些区域的神经元，从而有效降低食欲与食物摄入量。

延缓胃排空：延缓胃内容物排空进入小肠的速度，增加饱腹感，这种效应在首次给药后最明显。

血糖调节：本品可促进胰岛素按需分泌，同时抑制胰高血糖素的过量释放，从而维持血糖稳定状态。

【适应症与适用人群】

本品与低热量饮食和增加体力活动联合使用，适用于以下成人患者：

肥胖成人(体重指数BMI≥30 kg/m²)的长期体重管理，减少多余体重并长期维持体重减轻;

超重(BMI≥27 kg/m²)且伴有至少一种体重相关合并症(如2型糖尿病、高血压、血脂异常等)的成人患者。

使用限制：不建议与其他GLP-1受体激动剂同时使用。

【用法用量指南】

1. 标准剂量与递增方案：

本品需通过剂量递增以降低胃肠道不良反应，起始剂量为0.8mg每日一次，可在至少30天后增至2.5mg，再经至少30天调整至5.5mg，目标剂量分别为9mg、14.5mg或17.2mg，具体根据治疗反应和耐受性确定。

2. 服用方法：

每日一次口服，可在一天中任何时间服用，且不受食物和水摄入的限制(可随餐或空腹服用);

整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼;

每日服用不超过一片;

建议每日固定时间服用以维持依从性。

3. 常见剂量规格：

胶囊规格：1mg、3mg、6mg、12mg、24mg和36mg;

片剂规格：0.8mg、2.5mg、5.5mg、9mg、14.5mg和17.2mg。

【不良反应与黑框警告】

1. 甲状腺C细胞肿瘤风险(黑框警告)

FDA黑框警告显示，本品附带甲状腺C细胞肿瘤风险提示，同类GLP-1药物诺和诺德旗下Wegovy均标注了同款高危警告。建议有甲状腺髓样癌个人史或家族史的患者，以及2型多发性内分泌肿瘤综合征(MEN-2)患者禁用。

2. 最常见不良反应

不良反应以胃肠道反应为主，多为轻至中度，随治疗进展可缓解：

恶心(发生率约20%-30%);

呕吐、腹泻、消化不良;

食欲下降、腹痛、头痛、疲劳。

3. 关键警告与注意事项

胰腺炎：说明书包含胰腺炎警告，出现持续剧烈腹痛应立即停药就医;

严重胃肠道反应：如持续性呕吐、腹泻或便秘需评估;

急性肾损伤：因严重呕吐腹泻可能导致脱水，需注意补液;

低血糖：尤其在合并使用其他降糖药或饮食不规律时风险增加。

4. 因不良事件停药率：在ACHIEVE-3研究中，9mg组停药率为8.7%，17.2mg组为9.7%，高于口服司美格鲁肽对照组的4.5%和4.9%。

【临床疗效数据】

减重疗效(ATTAIN系列研究)：

ATTAIN-1研究：36mg高剂量组治疗72周实现减重11.5%(安慰剂校正后)。

ATTAIN-2研究(肥胖/超重合并2型糖尿病患者) ：使用36mg最高剂量，72周平均体重下降10.4kg(10.5%)，安慰剂组为2.3kg(2.2%)。

血糖控制(ACHIEVE-3研究，2型糖尿病患者) ：

第52周时，12mg组HbA1c平均降低1.9%，36mg组平均降低2.2%;

体重下降：12mg组下降6.7%，36mg组下降9.2%，最高剂量组较对照药物体重下降幅度高出73.6%。

【重要注意事项】

禁忌症：

妊娠期及哺乳期妇女;

有甲状腺髓样癌个人史或家族史者;

2型多发性内分泌肿瘤综合征(MEN-2)患者;

对本品任何成分过敏者。

特殊人群：

妊娠期：妊娠期禁用，因其可能导致胎儿危害;

哺乳期：不建议哺乳期使用;

儿童：安全性和有效性尚未确立，不推荐18岁以下人群使用;

老年患者：暂无特殊剂量调整建议，需在医生指导下使用。

用药前评估：启动治疗前需进行常规体格检查、甲状腺评估及心血管风险评估。

【医保与价格信息】

截至目前，奥氟格列隆尚未纳入任何国家的医保目录。美国市场参考价约1,300美元/月。目前该药已在全球多个国家同步推进上市注册，中国也在积极布局。礼来已计划在中国投资建立口服固体制剂生产与供应体系，以满足未来市场需求。