【通用名称】艾曲波帕，艾曲泊帕，Eltrombopag

【商品名称】瑞弗兰，Revolade，ALIEITROBPA

【生产药企】老挝联合药业有限公司

【剂型规格】片剂：25mg*28片/盒

【适应靶点】

血小板生成素受体(TPO受体/c-Mpl)。

【适应症与适应人群】

1、慢性免疫性血小板减少症(ITP)

成人及≥1岁儿童：对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术反应不足的持续性或慢性ITP患者，且血小板减少程度及临床状态增加出血风险。

2、慢性丙型肝炎相关血小板减少症

成人：用于血小板减少阻碍干扰素治疗启动或维持的慢性丙型肝炎患者，需联合聚乙二醇干扰素及利巴韦林。

3、再生障碍性贫血(SAA)

一线治疗：≥2岁儿童及成人，联合标准免疫抑制疗法(马抗胸腺细胞球蛋白+环孢素)。

难治性SAA：对免疫抑制疗法反应不足的成人及儿童患者。

4、限制使用

不适用于骨髓增生异常综合征(MDS)。

与无干扰素的直接抗病毒药物联用的安全性和有效性尚未确立。

【用法用量】

1、慢性ITP

成人及≥6岁儿童：初始50mg每日1次;东亚/东南亚裔或肝损患者初始25mg。

1-5岁儿童：初始25mg每日1次。

剂量调整：根据血小板计数调整，最大剂量75mg/日。

2、慢性丙型肝炎相关血小板减少

初始25mg每日1次，逐步调整至目标血小板计数，最大剂量100mg/日。

3、再生障碍性贫血

一线治疗：≥12岁150mg每日1次;6-11岁75mg;2-5岁2.5mg/kg。

东亚/东南亚裔或肝损患者剂量减半。

难治性SAA：初始50mg每日1次，最大剂量150mg/日。

【不良反应】

1、常见反应(≥20%)：贫血、恶心、发热、ALT升高、咳嗽、疲劳、头痛、腹泻。

2、严重反应：肝毒性、血栓事件、白内障进展或新发、MDS进展为AML风险增加。

【注意事项】

肝毒性监测：治疗前及治疗期间定期检测肝功能，出现异常需停药。

血栓风险：避免血小板计数过高，高危患者(如肝硬化)需密切监测。

白内障：基线及治疗期间定期眼科检查。

种族差异：东亚/东南亚裔患者需调整初始剂量。

【特殊人群用药】

孕妇：动物研究显示，高剂量艾曲泊帕可能导致胚胎死亡和胎儿体重降低，人类数据有限，无法评估重大出生缺陷、流产风险。孕妇仅在潜在获益大于风险时使用。

哺乳期女性：动物研究显示药物可进入乳汁，人类数据不足，可能对乳儿造成严重不良反应，建议治疗期间停止哺乳。

具有生殖潜力的男性和女性：基于动物研究，药物可能对胎儿造成伤害，有生殖潜力的女性需在治疗期间及停药后至少7天使用有效避孕措施(妊娠率<1%)。

儿童使用：1岁及以上ITP患者：安全和有效性已确立。2岁及以上重度再生障碍性贫血一线联合治疗的安全和有效性已确立。1岁以下ITP、慢性丙型肝炎相关血小板减少症儿童、难治性重度再生障碍性贫血儿童的安全和有效性尚未确立。

老年人使用：与年轻患者在安全性和有效性上无总体差异。

肾功能损害：轻至重度肾损伤患者药物暴露降低，目前未明确剂量调整建议。

肝功能损害：ITP和重度再生障碍性贫血患者轻至重度肝损伤(Child-PughA、B、C)需减少初始剂量。慢性丙型肝炎患者无需调整剂量。

【禁忌症】

尚不明确。

【药物相互作用】

多价阳离子(螯合作用)：与含铁、钙、铝、镁、硒、锌的药物、食物或补充剂联用，会显著降低艾曲泊帕吸收，需间隔至少2小时前或4小时后服用。

转运蛋白底物：与OATP1B1底物(如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀)或BCRP底物(如伊马替尼、甲氨蝶呤)联用时，需密切监测底物暴露过量的症状，必要时减少底物剂量(如瑞舒伐他汀建议减量50%)。

蛋白酶抑制剂：与HIV蛋白酶抑制剂洛匹那韦/利托那韦联用无需调整剂量;与HCV蛋白酶抑制剂泊普瑞韦、特拉匹韦联用无需调整剂量，其他未明确。

聚乙二醇干扰素α-2a/b：联用无需调整剂量。

实验室检查干扰：药物可能干扰胆红素、肌酐等检测，导致结果异常，需告知实验室并考虑重新检测。

【药物过量】

过量可致血小板过度升高及血栓风险。处理包括口服阳离子制剂(如钙剂)结合药物、监测血小板计数，必要时重启治疗。

【药代动力学】

吸收：达峰时间2-6小时，高脂饮食降低生物利用度59%。

分布：血浆蛋白结合率>99%，可透过胎盘。

代谢：经CYP1A2、CYP2C8及UGT酶代谢。

排泄：半衰期21-35小时，59%经粪便排出。

【贮存】

20-25℃保存，原瓶密封。