【通用名称】艾拉戈克钠、Elagolix

【商品名称】Orilissa、LuciElag

【其他名称】恶拉戈利钠

【剂型规格】药片：150mg*28片/盒、200mg*56片/盒

【生产药企】卢修斯制药(老挝)有限公司

【产品简介】

艾拉戈克钠(Orilissa)为口服片剂，活性成分为艾拉戈克(elagolix)，属于促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。其通过竞争性结合垂体GnRH受体，抑制内源性GnRH信号传导，降低黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)水平，进而减少卵巢性激素(雌二醇和孕酮)的分泌。

【适应靶点】

促性腺激素释放激素受体(GnRH受体)。

【适应症和适应人群】

适应症：用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。

适应人群：成年女性患者。

【用法用量】

1、标准剂量

肝功能正常或轻度受损：150mg每日一次(最长24个月)或200mg每日两次(最长6个月)。

中度肝功能不全(Child-PughB级)：150mg每日一次(最长6个月)。

2、漏服处理

若漏服，应在当日尽快补服，每日总剂量不超过推荐量(150mg每日一次者单日不超过1片，200mg每日两次者单日不超过2片)。

3、注意事项

用药前需排除妊娠，建议在月经周期开始后7天内启动治疗。

与食物同服或空腹均可，但高脂饮食可能降低药物吸收。

【不良反应】

1、常见不良反应(发生率≥5%)

潮热、头痛、恶心、失眠、闭经、关节痛、焦虑及情绪波动。

2、严重不良反应

骨密度降低：长期使用可致剂量依赖性骨丢失，部分患者停药后仅部分恢复。

自杀倾向及情绪障碍：临床试验中报告自杀行为及抑郁加重案例。

肝功能异常：剂量依赖性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，罕见严重肝损伤。

过敏反应：血管性水肿、荨麻疹等(发生率<1%)。

【注意事项】

骨健康监测：长期用药需评估骨密度，建议补充钙和维生素D。

避孕措施：治疗期间及停药后28天内需使用非激素避孕方法(如避孕套)。

肝功能监测：用药期间定期检测肝功能，出现黄疸或疲劳等症状需立即就医。

情绪管理：警惕自杀倾向、抑郁或焦虑加重，必要时转诊至精神科。

【特殊人群用药】

孕妇：艾拉戈克钠禁用于孕妇，可能增加早期妊娠丢失风险。怀疑妊娠时应立即停药并进行妊娠检测，确诊妊娠后需完全停用。

哺乳期女性：目前无证据表明艾拉戈克钠或其代谢物存在于人乳中，亦缺乏对母乳喂养婴儿或乳汁分泌影响的数据。用药时需综合考虑母乳喂养对婴儿的益处、母亲的临床需求以及药物可能带来的风险，权衡后决定是否用药或暂停哺乳。

具有生殖潜力的男性和女性：女性用药可能改变月经出血模式，影响妊娠识别，用药前需排除妊娠，并在治疗期间及停药后28天内使用有效的非激素类避孕措施。男性使用安全性尚无明确数据，说明书未提供具体建议。

儿童使用：艾拉戈克钠在儿童中的安全性和有效性尚未确立，临床证据不足，不推荐儿童使用。

老年人使用：目前缺乏针对老年人群的临床研究数据，说明书未明确推荐剂量或注意事项，需谨慎评估风险与获益。

肾功能损害：肾功能损害(包括终末期肾病及透析患者)对艾拉戈克钠暴露量无显著影响，无需调整剂量。

肝功能损害：轻度肝功能损害(Child-PughA级)无需调整剂量;中度(Child-PughB级)暴露量升高约3倍，建议剂量减至150mg每日一次，疗程不超过6个月，禁用200mg每日两次方案;重度(Child-PughC级)暴露量升高约7倍，禁用该药物。

【禁忌症】

1.妊娠女性：用药可能增加早期妊娠丢失风险，禁用;

2.已知患有骨质疏松症者：药物可能导致进一步骨密度降低，禁用;

3.重度肝功能损害(Child-PughC级)患者：药物暴露量显著升高，禁用;

4.正在服用已知或预期会显著升高艾拉戈克钠血浆浓度的有机阴离子转运多肽(OATP)1B1抑制剂者：可能增加不良反应风险，禁用;

5.对艾拉戈克钠或药物中任何非活性成分过敏者：曾报告过敏反应(如过敏性休克、血管性水肿)，禁用。

【药物相互作用】

艾拉戈克钠对其他药物的潜在影响：

艾拉戈克钠是CYP3A弱至中度诱导剂、CYP2C19弱抑制剂及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂，联用可能改变相关底物药物的血浆浓度，具体如下：

强心苷类(如地高辛)：联用升高地高辛血浆浓度，需加强地高辛浓度及毒性症状(如心律失常、恶心)监测，启动或停用艾拉戈克钠时均需监测;

苯二氮䓬类(如口服咪达唑仑)：联用降低咪达唑仑血浆浓度，咪达唑仑剂量增加不应超过2倍，需根据患者反应个体化调整;

他汀类(如瑞舒伐他汀)：联用降低瑞舒伐他汀血浆浓度，需监测血脂水平，必要时调整瑞舒伐他汀剂量;

质子泵抑制剂(如奥美拉唑)：联用升高奥美拉唑血浆浓度，奥美拉唑40mg每日一次无需调整剂量，更高剂量时需考虑减量;

复方激素类避孕药(如乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)：联用升高乙炔雌二醇浓度、降低左炔诺孕酮浓度，需改用非激素类避孕措施。

其他药物对艾拉戈克钠的潜在影响：

艾拉戈克钠是CYP3A、P-gp及OATP1B1的底物，联用相关抑制剂/诱导剂可能改变其血浆浓度，具体如下：

强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)：与200mg每日两次联用超过1个月不推荐，与150mg每日一次联用限制为6个月;

强效CYP3A诱导剂(如利福平)：联用降低艾拉戈克钠浓度，可能降低疗效;不推荐200mg每日两次与利福平联用，150mg每日一次与利福平联用限制为6个月;

P-gp抑制剂/诱导剂：对艾拉戈克钠药代动力学的影响尚不明确，联用需谨慎;

OATP1B1抑制剂：已知或预期会显著升高艾拉戈克钠浓度的OATP1B1抑制剂禁用。

【药物过量】

处理原则：无特异性解毒剂，过量时需监测患者是否出现不良反应(如恶心、潮热、肝酶升高)的体征或症状;

治疗措施：必要时启动对症支持治疗，根据患者情况采取相应干预(如监测肝功能、维持水电解质平衡)。

【药代动力学】

吸收：口服后1小时达峰，高脂饮食降低吸收(AUC↓24%，Cmax↓36%)。

分布：血浆蛋白结合率80%，表观分布容积约881-1674L。

代谢：主要经CYP3A代谢，次要途径为CYP2D6、CYP2C8及UGT。

排泄：90%经粪便排出，半衰期4-6小时，肾功能不全者无需调整剂量。

【贮存方法】

艾拉戈克钠片建议储存在2℃-30℃的适宜温度之间。未开封片剂需保存于原铝塑包装中，避光防潮。