【通用名称】波奇替尼、Poziotinib

【商品名称】Poziotiso

【其他名称】波齐替尼、泊齐替尼

【研发代号】HM781-36B

【剂型规格】药片：8mg*56片/盒；胶囊：16mg*30粒/盒

【生产药企】韩国光谱(Spectrum)制药

【产品简介】

波奇替尼(Poziotinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，由美国光谱(Spectrum)制药生产，于2022年获得美国国家食品药品监督局的批准上市。

波奇替尼用于先前治疗的HER2外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。目前在中国尚未获得批准上市。

【作用机制】

波奇替尼(Poziotinib)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。波奇替尼(Poziotinib)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，波奇替尼(Poziotinib)与化疗剂发挥出协同作用。

在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，波奇替尼(0.5mg/kgp.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，波奇替尼(Poziotinib)与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。

此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，波奇替尼(Poziotinib)显示出优良的抗肿瘤活性。

【产品靶点】

EGFR、T790M、HER1、HER2、HER4

【适用人群】

该药物主要适用于成人患者，对于儿童等特殊人群的使用情况，需在医生的指导下谨慎评估。

【适应症】

波奇替尼被批准用于治疗已经经历过其他治疗但仍具有肿瘤进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。此外，波齐替尼也显示出一定的抗肿瘤活性，可用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌和胃癌。

【用法用量】

波奇替尼以口服药物的形式使用，一般建议每日一次，并且应遵循医生的具体指导和推荐剂量。通常，推荐的初始剂量为每日16毫克(mg)，或根据患者的耐受性和需要进行个体化的剂量调整。药物可以单独使用，或者与其他药物联合治疗，具体联合治疗方案应根据患者的具体病情和医生的建议而定。

【不良反应】

使用波奇替尼(Poziotinib)可能会引发一系列不良反应，常见的有腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎等。患者在使用过程中需密切关注自身身体状况，如有不适及时告知医生。

【注意事项】

波奇替尼(Poziotinib)的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应，没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，少数患者因为不良反应永久停药。

【药物相互作用】

波奇替尼(Poziotinib)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。

波奇替尼(Poziotinib)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，波奇替尼(Poziotinib)与化疗剂发挥出协同作用。

在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，波奇替尼(0.5mg/kgp.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，波奇替尼(Poziotinib)与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。

此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，波奇替尼(Poziotinib)显示出优良的抗肿瘤活性。

【禁忌】

波奇替尼的禁忌情况尚不明确，但这并不意味着可以随意用药。患者在用药前仍需详细告知医生自身的健康状况、过敏史等信息，以便医生综合判断是否适合使用该药物。

【贮存】

应置于室温环境下保存，且室温不超过30℃。