【通用名称】利奈唑胺

【英文名称】Linezolid

【商品名称】斯沃®(Zyvox)

【剂型规格】600mg*100片

【生产厂家】印度西普拉(Cipla)制药

【医保类型】医保乙类

【贮藏条件】20-25℃原包装保存，防潮避光

【独特的作用机制】

利奈唑胺通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用：

药理作用特点：

独特的结合位点

与细菌50S核糖体亚基上的23S rRNA位点结合

阻止功能性70S起始复合物的形成

抑制细菌蛋白质合成

作用机制特点

与其他类抗菌药无交叉耐药

对多重耐药革兰阳性菌有效

时间依赖性杀菌作用

抗菌谱

对葡萄球菌属(包括MRSA)有效

对链球菌属有效

对肠球菌属(包括VRE)有效

　【适应症与适用人群】

批准适应症：

院内获得性肺炎

由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药菌株)或肺炎链球菌引起

社区获得性肺炎

由肺炎链球菌(包括伴发菌血症)或金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)引起

复杂性皮肤和皮肤软组织感染

包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染

由金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌或无乳链球菌引起

非复杂性皮肤和皮肤软组织感染

由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)或化脓性链球菌引起

万古霉素耐药的屎肠球菌感染

包括伴发的菌血症

重要提示：利奈唑胺不适用于革兰阴性菌感染。如确诊或疑似合并革兰阴性菌感染，应立即开始针对性的抗革兰阴性菌治疗。

【用法用量指南】

推荐剂量：

感染类型成人及青少年(12岁及以上)儿童患者(出生至11岁)疗程

院内获得性肺炎600mg 每12小时 口服/静注10mg/kg 每8小时 口服/静注10-14天

社区获得性肺炎600mg 每12小时 口服/静注10mg/kg 每8小时 口服/静注10-14天

复杂性皮肤感染600mg 每12小时 口服/静注10mg/kg 每8小时 口服/静注10-14天

VRE感染600mg 每12小时 口服/静注10mg/kg 每8小时 口服/静注14-28天

非复杂性皮肤感染成人：400mg 每12小时 口服

青少年：600mg 每12小时 口服<5岁：10mg/kg 每8小时 口服

5-11岁：10mg/kg 每12小时 口服10-14天

新生儿特殊剂量：

出生不足7天早产儿(孕龄<34周)：初始剂量10mg/kg每12小时给药;临床效果不佳时可考虑10mg/kg每8小时

所有出生7天及以上新生儿：10mg/kg每8小时给药

给药方法：

口服制剂整片吞服，不可咀嚼或压碎

可与食物同服或空腹服用

静脉制剂应在30-120分钟内输注

从静脉转换口服时无需调整剂量

【常见不良反应管理】

常见不良反应(发生率≥5%)：

腹泻(8.3%)

头痛(6.5%)

恶心(6.2%)

呕吐(3.7%)

失眠(2.5%)

便秘(2.2%)

皮疹(2.0%)

头晕(2.0%)

实验室异常：

血小板减少

白细胞减少

中性粒细胞减少

肝功能异常(ALT、AST升高)

罕见但严重不良反应：

骨髓抑制：包括贫血、全血细胞减少

周围神经病变和视神经病变：主要见于治疗超过28天患者

乳酸性酸中毒

血清素综合征：与5-羟色胺类药物合用时可能出现

【重要注意事项】

黑框警告：

骨髓抑制

治疗期间应每周监测全血细胞计数

用药超过2周、有骨髓抑制病史患者需密切监测

发生骨髓抑制时应考虑停药

周围神经病变和视神经病变

主要发生在治疗超过28天的患者

出现视觉障碍时应及时进行眼科检查

血清素综合征风险

正在使用5-羟色胺再摄取抑制剂等抗抑郁药患者慎用

仅在无其他治疗选择时考虑使用

密切监测血清素综合征体征

禁忌症：

对利奈唑胺或其任何成分过敏者禁用

正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)或停药2周内患者禁用

未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、类癌患者慎用

用药监测：

每周全血细胞计数检查

定期肝功能监测

血压监测

治疗超过28天需进行眼科检查

【药物相互作用】

重要相互作用：

肾上腺素能药物(如伪麻黄碱、去甲肾上腺素)

可能增强升压反应

合用时应减小起始剂量

5-羟色胺类药物(如SSRI抗抑郁药、曲普坦类)

血清素综合征风险

避免合用或密切监测

单胺氧化酶抑制剂

禁忌合用

CYP3A4诱导剂(如利福平)

可能降低利奈唑胺血药浓度

合用时需监测疗效

饮食注意：

避免大量摄入富含酪胺食物(陈年奶酪、发酵食品)

【特殊人群用药】

老年患者：

无需调整剂量

密切监测骨髓抑制

儿童患者：

已建立安全性和有效性数据

需按体重精确计算剂量

不推荐经验性用于中枢神经系统感染

肾功能不全：

无需调整剂量

血小板减少更常见，需密切监测

肝功能损害：

轻度损害无需调整

中重度损害慎用

妊娠期妇女：

仅在潜在获益大于风险时使用

哺乳期妇女：

药物可分泌至乳汁

治疗期间建议停止哺乳

【临床疗效数据】

关键研究数据：

对MRSA感染临床治愈率达80%以上

对VRE感染有效，是目前唯一有效药物

与万古霉素相比，对院内获得性肺炎疗效相当

【患者用药指南】

重要提醒：

严格遵医嘱完成全程治疗，即使症状改善

每周监测血常规，尤其治疗超过2周患者

告知医生所有正在使用的药物，特别是抗抑郁药

出现视力改变、肢体麻木、不明原因出血及时就医

避免大量食用奶酪等酪胺含量高食物