【通用名称】巴瑞克替尼，巴瑞替尼

【商品名称】Olumiant(全球通用商品名)，艾乐明(中国商品名)

【剂型规格】口服薄膜衣片，规格包括2mg、4mg，都是30片装

【生产厂家】孟加拉通用制药

【适应症和适用人群】

巴瑞克替尼适用于治疗以下疾病(具体适应症可能因国家/地区法规有所不同)：

中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者，特别是对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARDs)反应不佳或不耐受者。

重度特应性皮炎(AD)成人患者。在中国已获批用于外用处方药控制不佳或不适合使用这些药物的成人中至重度AD患者。

某些国家也批准用于新冠肺炎住院成人患者的短期治疗(需氧疗支持)。

【作用机制】

巴瑞克替尼是一种选择性Janus激酶(JAK)抑制剂，主要抑制JAK1和JAK2的活性。

阻断信号通路：通过抑制JAK-STAT信号通路，阻断多种参与免疫炎症和造血过程的细胞因子(如白介素-6、干扰素等)的信号传导。

调节免疫反应：从而减轻异常的免疫反应和炎症，达到治疗自身免疫性疾病的目的。

【用法用量】

推荐剂量：

类风湿关节炎：通常为2mg，每日一次。

特应性皮炎：起始剂量通常为2mg，每日一次。对于治疗反应不佳的患者，在医生评估后剂量可增至4mg，每日一次。

服药方法：整片吞服，可与或不与食物同服。

剂量调整：在严重感染、血细胞计数异常等情况下，可能需要暂停用药。对于年龄≥75岁、有慢性或复发性感染史、肾功能中度或重度损害的患者，推荐剂量通常为2mg，每日一次。

【不良反应】

常见不良反应包括：

上呼吸道感染(如鼻咽炎)

恶心

单纯疱疹病毒感染(如唇疱疹)

血脂水平升高(如低密度脂蛋白胆固醇)

血肌酸磷酸激酶升高

严重不良反应(需要密切关注)：

严重感染(如肺结核、侵袭性真菌感染、细菌病毒感染等)

恶性肿瘤(如淋巴瘤、非黑色素瘤皮肤癌等)

主要不良心血管事件(如心肌梗死、脑卒中)

血栓形成(包括深静脉血栓、肺栓塞、动脉血栓)

胃肠道穿孔

【注意事项(含黑框警告)】

基于JAK抑制剂类药物的共同风险，巴瑞克替尼说明书带有黑框警告，提示以下严重风险：

严重感染、死亡风险：用药期间可能增加导致住院或死亡的严重感染风险。用药前应进行结核病筛查，治疗期间密切监测感染体征。

恶性肿瘤：可能增加罹患淋巴瘤和其他恶性肿瘤的风险。

主要不良心血管事件：可能增加心肌梗死、卒中或心血管死亡的风险。

血栓形成：可能增加深静脉血栓和肺栓塞的风险。

其他重要注意事项：

实验室监测：治疗前及治疗期间定期监测血常规、肝功能和血脂。

疫苗接种：避免使用活疫苗。

消化道风险：谨慎用于有消化道穿孔风险的患者。

【药物相互作用】

强效免疫抑制剂：避免与其他强效免疫抑制剂(如生物制剂DMARDs)联合使用，可能增加感染风险。

CYP酶影响：巴瑞克替尼主要通过CYP3A4代谢，与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用可能影响其血药浓度，需谨慎。

【特殊人群用药】

孕妇：可能对胎儿造成危害，不建议在妊娠期间使用。

哺乳期：建议治疗期间不要哺乳。

肝功能损害：轻度至中度损害患者无需调整剂量，重度损害患者数据有限，需慎用。

肾功能损害：需根据肌酐清除率调整剂量，中度或重度损害患者推荐剂量为2mg每日一次。

老年人：年龄≥75岁的患者，考虑到感染等风险，推荐剂量通常为2mg每日一次。

【临床疗效数据】

关键临床试验显示，巴瑞克替尼在以下方面有显著效果：

类风湿关节炎：能显著改善症状和体征，达到ACR20/50/70缓解标准的患者比例显著高于安慰剂组。

特应性皮炎：能显著改善皮损面积和严重程度指数(EASI)，提高达到EASI 75(即改善75%以上)的患者比例，并有效缓解瘙痒。

【患者用药指南】

遵医嘱用药：严格按处方剂量和时间服药，切勿自行增减剂量或停药。

报告感染迹象：一旦出现发烧、咳嗽、发冷、肌肉酸痛、异常疲倦等感染症状，应立即就医。

监测心血管和血栓症状：关注胸痛、呼吸急促、腿部肿胀或疼痛、突然的剧烈头痛或言语困难等症状。

定期复诊检查：按要求进行血液检查和临床评估。

避孕措施：育龄期女性在治疗期间及停药后一定时间内需采取高效避孕措施。

【储存条件】

巴瑞克替尼应在原包装中保存，置于室温(20-25°C) 下，允许短期保存在15-30°C环境中。需防潮避光，并请将药品放在儿童无法触及的地方。